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皂苷抗炎活性探究进展 　【摘要】 　　综述了近年来皂苷抗炎作用的文献，对植物中总皂苷提取物和皂苷化合物抗炎作用及机制进行了阐述。 【关键词】 皂苷；抗炎 　　Research Progress on the Anti-inflammatory Effects of Saponins 　　随着生命科学的发展，人们逐渐认识到各种炎症的发病机制，开发抗炎药物成了药学领域研究的热点。而目前抗炎药物主要来源于副作用大的化学药物，所以人们更加重视从植物药中寻找具有抗炎活性的提取物或化合物。药理研究表明皂苷具有显著的抗炎活性。本文综述近年来与皂苷抗炎相关的文献报道，为皂苷的开发利用提供理论依据。 　　1 中草药总皂苷提取物的抗炎作用研究 由于总皂苷提取物往往具有更好的抗炎效果，学者对多种植物总皂苷进行了研究。目前已有少数总皂苷应用于临床，如三七总皂苷注射液。 　　1.1 三七总皂苷 　　李晓辉等［1］研究三七总皂苷(PnS)，发现PnS 60，120，240 mg/kg 3个剂量组均能一定程度地降低灌洗液中白细胞数、蛋白含量、TNF及NO含量；与此同时，抑制Neu-［Ca2+］i水平的升高，其抑制率分别为：9.2%，34.3%及39.2%。提示PnS具有良好抗炎活性，其机制与抑制灌洗液中炎性细胞因子TNF及NO水平的升高有密切关系，而抑制中性粒细胞胞内游离钙（Neu-［Ca2+］i）水平的升高则是PnS抑制炎性细胞因子含量升高的重要分子机制之一。还发现PnS显著降低MDA含量、抑制Neu释放超氧阴离子（O-2·）；但能升高Neu内cAMP含量,提示PnS对大鼠气囊滑膜炎具有明显抗炎作用,其抗炎机制与升高Neu内cAMP从而抑制氧自由基生成、减轻脂质过氧化损伤有密切关系［2］。三七总皂苷对内毒素所致ECV304炎症介质产生及黏附分子表达有抑制作用,提示其具有抗炎作用。 　　1.2 黄芪总皂苷基础研究发现其对关节炎有抑制作用，且无明显的毒副作用，可用于类风湿关节炎(RA)的治疗。杨沁等［3］研究其抗炎作用机制与其降低血管通透性和抑制白细胞游出、降低PLA2活性、减少IL-8，PGE2，NO等炎症介质的产生及抑制氧自由基生成有关。 　　1.3 金铁锁总皂苷 　　王学勇等［4］发现金铁锁总皂苷（TSPT）能使大鼠炎性组织中MDA的含量降低,表明其能抑制或阻断炎症时氧自由基的过量产生与释放,减轻氧化应激反应与脂质过氧化,使其终产物MDA降低,并接近正常组水平,因而减少了对细胞的损伤,纠正体内氧自由基代谢失衡或紊乱的作用,调整机体内环境,起到消炎、抗氧化和细胞保护作用,促进了炎症反应的消退，表明TSPT具有双向调节Cor水平作用。中国中医科学院发现TSPT通过调节机体免疫细胞活性抑制机体免疫细胞过度分泌IL-1β和TNF-α，并由此介导并引起连锁式免疫炎症反应。 　　1.4 甘桔汤总皂苷 　　齐云等［5］发现此方剂总皂苷能明显抑制炎症组织中的组胺的释放；降低炎症渗出液中PLA2及PGE2活性或含量；降低致炎性细胞因子IL-1及TNF的活性等是甘桔汤总皂苷抗炎的重要机制。 　　1.5 人参总皂苷 　　Rhule A等［6］研究发现其在RAW264.7细胞中，能减少炎症因子TNF-α，IL-6产生, COX-2的mRNA和IL-1的表达及脂多糖刺激后细胞表面CD40和CD86的表达。王勇等［7］发现人参皂苷通过抑制NF-κB活性和TNF-α mRNA 基因表达，而对烫伤小鼠产生治愈效果。 　　1.6 桔梗皂苷 　　kim等［8］发现桔梗皂苷通过抑制细胞内反作用氧的种类（ROS），NF-（kB）活性和在内皮细胞黏附分子的表达，而最终减少细胞因子诱导对单核细胞内皮吸附。 　　1.7 茶总皂苷 　　Sagesaka YM等［9］发现茶叶中总皂苷能够抵抗LTD4的活性，在2 000 mg/kg剂量下也未看到副作用。Sur等［9］研究茶根的两组总皂苷（TS-1和TS-2）发现在剂量为10 mg/kg下，TS-1对足肿胀抑制率为56%,TS-2抑制炎症率达73.4%,与布洛芬的强度相同。 　　1.8 其他植物总皂苷实验发现野金盏花皂苷、金叶梓树皂苷、开口箭皂苷、地肤子皂苷、翼首草皂苷、荫风轮总皂苷、文冠果总皂苷、七叶总皂苷等都具有抗炎作用。 　　2 中草药中皂苷化合物的抗炎作用研究 从植物中筛选活性化合物是当今药物开发的一个方向。目前已从中草药中分离出几十个具有抗炎活性皂苷化合物。本文将从构型对皂苷化合物抗炎活性进行分类阐述。 　　2.1 齐墩果烷型皂苷（元）抗炎作用研究 　　2.1.1 刺楸属中皂苷化合物 　　Li DW等采用生物活性跟踪法，通过血管通透性实验证实刺楸中的抗炎活性成分是刺楸皂苷A和pictoside A（分子式C41H66O13），而同时分