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2017-09-12 发布于上海
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synthesis and adrenolytic activity of new propanolamines新propanolamines的合成和抗肾上腺素的活动

Molecules 2010, 15, 3887-3904; doi:10.3390/molecule OPEN ACCESS molecules ISSN 1420-3049 /journal/molecules Article Synthesis and Adrenolytic Activity of New Propanolamines Grażyna Groszek 1,*, Agata Bajek 1, Agnieszka Bis 1, Agnieszka Nowak-Król 1, Marek Bednarski 2, Agata Siwek 3 and Barbara Filipek 2,* 1 Faculty of Chemistry, Rzeszów University of Technology, 6 Powstańców Warszawy Avenue, 35- 959 Rzeszów, Poland 2 Laboratory of Pharmacological Screening, Jagiellonian University Medical College, 9 Medyczna, 30-689 Kraków, Poland 3 Department of Pharmacobiology, Jagiellonian University Medical College, 9 Medyczna, 30-689 Kraków, Poland * Authors to whom correspondence should be addressed; E-Mails: ggroszek@.pl (G.G.); mffilipe@.pl (B.F.); Tel.: +48 17 8651751(G.G.); +48 126205531(B.F.); Fax: +48 17 8543655 (G.G.); +48 12 6205552 (B.F.). Received: 20 April 2010; in revised form: 23 May 2010 / Accepted: 26 May 2010 / Published: 28 May 2010 Abstract: The synthesis of (2R,S)-1-(6-methoxy-4-(methoxymethyl)-1H-indol-5-yloxy)-3- (2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino)propan-2-ol and (2R,S)-1-(4-methoxy-6-(methoxy- methyl)-1H-indol-5-yloxy)-3-(2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino)propan-2-ol is described. The compounds were tested for electrographic, antiarrhythmic, hypotensive, and spasmolytic activity, as well as for α -, α - and β-adrenoceptor binding affinity. 1 2 1 Keywords: α -andrenoceptor antagonist; synthesis; pharmacology