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丁香普通粉及超微粉中丁香酚体外溶出度比较
丁香普通粉及超微粉中丁香酚体外溶出度比较
【摘要】 目的研究超微粉碎对丁香中丁香酚体外溶出度的影响。方法采用不同pH值的释放介质,模拟胃肠道各段的pH条件;按溶出度转篮法,采用高效液相色谱法测定丁香普通粉与超微粉中丁香酚的体外溶出度。结果丁香超微粉最大累积溶出度为72.17%,粗粉最大累积溶出度为52.42%。结论超微粉碎能促进丁香药材中丁香酚的体外溶出, 超微粉碎技术应用于丁香具有可行性和必要性。
【关键词】 丁香; 高效液相色谱法; 超微粉; 溶出度
Abstract:ObjectiveTo study the effect of ultramicro smash technology on external dissolution rate of eugenic acid from common powder and superfine powder of Flos Caryophylli. MethodsThe different segments of gastro-intestine were simulated by dissolution medium with different pH value, and the external dissolution rate of eugenic acid from common powder and superfine powder of flos Caryophylli was determined by blasket stirring method and HPLC.ResultsThe largest cumulative dissolution of Superfine powder was 72.17% percent, the largest cumulative dissolution of common powder was 52.42% .ConclusionUltramicro smash technology can promote the dissolution of eugenic acid in Flos Caryophylli, and application of ultramicro smash technology to Flos Caryophylli is feasible and necessary.
Key words:Flos Caryophylli; HPLC; Superfine Powder; Dissolution
丁香为桃金娘科植物丁香Eugenia caryophllata Thunb.的干燥花蕾。功能温中降逆,补肾助阳,用于治疗脾胃虚寒,呃逆呕吐,食少吐泻,心腹冷痛,肾虚阳痿。丁香富含挥发油,其药材普通粉进入体内后,药材粉末须通过细胞壁浸润、溶胀和在浓缩梯度的作用下缓慢释放,又因挥发油水溶性差,严重影响药物在体内的吸收。采用超微粉碎技术,细胞破壁,药材中的水性成分和油性成分直接暴露出来,形成“固体乳化”的结构,从而提高有效成分的释放速度和释放量[1,2]。近年来对超微粉碎药材的溶出研究较多[3,4],但针对含挥发油类的中药尚未见报道,实验对丁香超微粉与普通粉中丁香酚的体外溶出度进行了比较,结果将为超微粉碎对含挥发油类药材的影响提供理论依据。
1 仪器与试药
1.1 仪器挥发油测定器(符合《中国药典》Ⅰ部附录XD挥发油测定法[5]标准);FW型高速万能粉碎机(武汉理科光电技术有限公司);BMF-6型倍力微粉机(济南倍力粉技术工程有限公司);JL9200激光粒度分析仪(济南微纳颗粒技术有限公司);PHS-2C型精密pH计(上海金鹏分析仪器有限公司);RCZ-8A 智能药物溶出仪(天津大学精密仪器厂);Angilent HP1100高效液相色谱仪(美国Angilent公司)。
1.2 试药丁香(广州广弘药材有限公司,经南方医科大学中医药学院药用植物与鉴定教研室讲师陈兴兴鉴定为为桃金娘科植物丁香Eugenia caryophyllata Thunb.的花蕾),丁香酚对照品(中国药品生物制品检定所,批号:110725-200209)。高效液相色谱用甲醇为色谱纯,水为高纯水,其他试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2.1 粉体制备丁香普通粉(平均粒径160 μm,采用FW型高速万能粉碎机制备),丁香超微粉(平均粒径9.25 μm,采用BMF-6型倍力微粉机制备)。
2.2 含量测定方法
2.2.1 色谱条件Angilent Hypersil ODS2柱(4.6 mm×250 mm×5 μm);流动相:甲醇-水(60∶40);柱温:30℃;流速:1.0 ml/min;检
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