熟悉经皮吸收制剂的常用材料和制备方法。.ppt

（二）实验装置 立式：贴剂、软膏、凝胶体外释放 （二）实验装置 卧式：药物渗透性试验，用于选择药物及透 皮吸收促进剂 （三）介质 扩散液：药物饱和水溶液，少量药物结晶 接受液：生理盐水、pH7.4磷酸盐缓冲液 防腐剂 第四节 经皮吸收制剂的制备 一、制备 （一）黏胶分散型 原料药 背衬层 含药胶液 压敏胶 混匀 涂布 烘干 防黏层 冲切 包装 成品 （二）周边黏胶骨架型 第四节 经皮吸收制剂的制备 药物 含药胶 背衬膜 成品 保护膜 凝 胶 包装 亲水胶、 水、 丙二醇 加热 浇铸 冷却 圆片 切割 压敏胶 （三）储库型 第四节 经皮吸收制剂的制备 混合 药物混悬液 成品 药物 混悬介质 定量注入 成型 包装 保护膜 背衬膜 控释膜 压敏胶 二、举例 （一）芬太尼贴剂 储库层：芬太尼 14.7mg 乙醇 30% 水 适量 羟乙基纤维素 2.0% 甲苯 适量 背衬层：复合膜 限速膜：EVA 压敏胶：聚硅氧烷压敏胶 防黏层：硅化纸 潜溶剂 （二）奥昔布宁贴剂 奥昔布宁游离碱 15.4% 甘油三醋酸酯 (促渗剂) 9.00% 聚丙烯酸酯压敏胶 75.6% 二、举例 黏胶分散型 第五节 经皮给药制剂的质量控制 贴剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。 　　一、贴剂所用的材料及辅料应符合国家标准有关规定，无毒、无刺激性、性质稳定，与药物不起作用。常用的材料为铝箔聚乙烯复合膜、防粘纸、乙烯醋酸乙烯共聚物、丙烯酸或聚异丁烯压敏胶、硅橡胶和聚乙二醇等。 　　二、贴剂根据需要可加入表面活性剂、乳化剂、保湿剂、防腐剂或抗氧剂等。透皮贴剂还可加入透皮促进剂。 　　三、贴剂外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑，无锋利的边缘。 　　四、药物可以溶解在溶剂中，填充入贮库，药物贮库中不应有气泡，无泄漏。药物混悬在制剂中必须保证混悬、涂布均匀。 　　五、压敏胶涂布应均匀，用有害溶剂涂布应检查残留溶剂。 　　六、采用乙醇等溶剂应在包装中注明，宜过敏者慎用。 　　七、除另有规定外，贴剂应密封贮存。 　　八、贴剂应在标签中注明每贴所含药物剂量、总的作用时间及药物释放的有效面积。透皮贴剂还应标明单位时间的药物释放量。 　　【含量均匀度】照“含量均匀度检查法”（附录Ⅹ E）测定，应符合规定。 　　【释放度】照“释放度测定法”（附录Ⅹ D第三法）测定，应符合规定。 　　【黏附力】照“贴剂黏附力测定法”（附录Ⅹ K）测定，应符合规定。 　　【微生物限度】除另有规定外，照“微生物限度检查法”（附录Ⅺ J）检查，应符合规定。 经皮给药制剂 本章学习要求： 掌握经皮吸收制剂的概念、特点、基本组成和分类。 掌握经皮吸收制剂中药物的经皮吸收影响因素。 熟悉经皮吸收制剂的常用材料和制备方法。 第一节 概 述 一、概念： 1.概念： 经皮给药系统或称经皮治疗系统（TDDS, TTS) 是指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。 第一节 概述 2.类型： 广义：软膏剂、硬膏剂、巴布剂、贴剂、气雾剂、喷雾剂 狭义: 贴剂 第一节 概述 3.特点： 优点： （1）避免了肝脏首过效应、胃肠道降解失活、药物对胃肠道的毒副作用。 （2）延长作用时间，减少用药次数。 （3）维持恒定血药浓度，避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象，降低毒副作用。 （4）使用方便，可以随时中断给药，改善病人用药的顺应性。 第一节 概述 缺点： （1）不适合剂量大或对皮肤产生刺激的药物； （2）不适合起效要求快的药物； （3）个体差异和给药部位影响吸收； 第一节 概述 4.结构： 结构 作用 背衬层 保护：防活性成分和水透过 药物贮库 储存：骨架型和储库型 控释膜 控释：组成、厚度、孔径 黏附层 黏性：压敏胶 保护层 防黏、保护：临用前撕去 第一节 概述 5.类型： 背衬层 药物黏胶层 防黏层 （1）黏胶分散型：药物分散在压敏胶（骨架、贮库、控释材料），铺于背衬材料上。 可制成多层不同浓度的含药压敏胶 第一节 概述 （2）周边黏胶骨架型：药物释放受骨架组成与药物浓度影响。 骨架：亲水性聚合物（PVA、PVP、聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺） 背衬层 黏胶层 含药骨架 防黏层 第一节 概述 （3）储库型：高分子材料将药物和透皮吸收促进剂包裹，可在控释膜表面涂加一定剂量药物缩短用药后时滞。 若控释膜