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2017-09-17 发布于浙江
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药物化学的发展与动态杨尚金 2011.8.27 提要 • 德国马普碳研究所（Max-Planck-Institut für Kohlenforschung ） • Alois Fürstner • Benjamin List • Aliskiren 的合成新路线 • 氯霉素的合成新路线 • 总结 Mülheim an der ruhr, Germany Max-Planck-Institut für Kohlenforschung The three qualities that make a good scientist are curiosity, creativity, and dedication. Alois Fürstner The three qualities that make a good scientist are curiosity, creativity, and dedication （好奇心，创造力和奉献精神） Alois Fürstner Benjamin List Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 4719 –4721 Eur. J. Org. Chem. 2007, 2561–2574 阿利克仑 (aliskiren) 阿利克仑 (aliskiren) 原研发厂家: 瑞士诺华公司 (Novartis) 它在中国的化合物专利保护将在2015年 4月18号过期迄今各种作用机理的药物迄今各种作用机理的药物  直接肾素抑制剂  非肽类血管紧张素II(AngII)受体抑制剂  钙通道拮抗剂(CCB)  血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)  β-受体阻滞剂  噻嗪类药物  利尿剂引发高血压的机理引发高血压的机理阿利克仑的特点及优势阿利克仑的特点及优势  直接肾素抑制剂阿利克仑是十多年来国际上唯一研发成功的新一类抗高血压药物  阿利克仑可以从RAS源头进行更完全的阻断,减少下游 AngI, AngII及醛固酮的生成,故而在有效降压的同时可以获得更好的器官保护作用  与其它抗高血压药物联合使用具有良好的降压效果及安全性美国FDA批准的含阿利克仑的药物美国FDA批准的含阿利克仑的药物  2007年5月3日阿利克仑 2种剂量  2008年1日18日阿利克仑/氢氯噻嗪 4种剂量  2009年9月16日阿利克仑/缬沙坦 2种剂量  2010年8月26日阿利克仑/氨氯地平 3种剂量  2010年12月21日阿利克仑/氨氯地平 /氢氯噻嗪 5种剂量阿利克仑的化学结构式阿利克仑的化学结构式 HO H MeO O N NH2