常山酮氢溴酸盐及其类似物的合成方法.pdf

SooPAT 常山酮氢溴酸盐及其类似物的合 成方法 申请号：201010257723.1 申请日：2010-08-20 申请(专利权)人南开大学 浙江汇能动物药品有限公司 地址 300071 天津市南开区卫津路94号南开大学元素有机化学研究 所 发明(设计)人李卫东 秦涛 陈莉 陈贵才 主分类号 C07D401/06(2006.01)I 分类号 C07D401/06(2006.01)I 公开(公告)号101987843A 公开(公告)日2011-03-23 专利代理机构 代理人 注：本页蓝色字体部分可点击查询相关专利 (19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN101987843A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 101987843 A (43)申请公布 日 2011.03.23 (21)申请号 201010257723.1 (22)申请 日 2010.08.20 (71)申请人 南开大学 地址 300071 天津市南开区卫津路94 号南 开大学元素有机化学研究所 申请人 浙江汇能动物药品有限公司 (72)发明人 李卫东 秦涛 陈莉 陈贵才 (51) Int.C l. C07D 401/06 (2006.01) 权利要求书 3 页 说明书 9 页 (54) 发明名称 常山酮氢溴酸盐及其类似物的合成方法 (57) 摘要 本发明涉及一种常山酮氢溴酸盐及其类似 物的合成方法。如下式所示，其中，R1为三氯乙 基、2，2- 二甲基三氯乙基、乙基、苄基、叔丁基、 C1-C6 的烷基、单取代或者多取代的苯基、单取代 或者多取代的苄基 ；R 、R 、R 分别为氢、氯、溴、 2 3 4 碘、甲氧基、C1-C4 的烷基、C1-C6 的烯基、C1-C6 的炔基，R 和R 、或者R 和R ；以廉价易得的 2 3 3 4 N- 烃基取代-3- 哌啶酮盐酸盐为原料，建立高 效、简洁的合成常山酮氢溴酸盐 (Halofuginone hydrobromide) 的通用方法。本合成方法路线简 短、高效，操作方便，条件温和，避免了金属试剂 的使用，总产率高，产品纯度好，适用于工业化。 A 3 4 8 7 8 9 1 0 1 N C CN 101987843 A 权 利 要 求 书 1/3 页 1. 一种常山酮氢溴酸盐及其类似物的合成方法，其特征在于它包括的步骤 ： R 为三氯乙基、2，2- 二甲基三氯乙基、乙基、苄基、叔丁基、C1-C6 的烷基、单取代或者 1 多取代的苯基、单取代或者多取代的苄基，取代基为：C1-C4 的烷基、C1-C6 的烯基、C1-C6 的 炔基、C1-C4 的烷氧基、硝基或卤素；R 、R 、R 和R 分别为氢、氯、溴、碘、甲氧基、C1-C4 的烷 2 3 4 5 基、C1-C6 的烯基、C1-C6 的炔基，R 和R 、或者R 和R 、或者R 和R 为-OCH O- ；R 和R 分