醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（Goserelin Acetate Sustained-Release Depot）.docVIP

醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（Goserelin Acetate Sustained-Release Depot） 醋酸戈舍瑞林缓释植入剂 (goserelin sustained - release depot for subcutaneous injection) (诺雷德) 本品主要成份及其化学名称为: 醋酸戈舍瑞林. 【性状】 诺雷德 是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂.本品为无菌、白色或乳白色柱形复合物, 含醋酸戈舍瑞林 (相当于3.6毫克戈舍瑞林), 置于一注射器中, 单剂量给药. 【药理毒理】 作用方式: 诺雷德 (d - ser (but) 6 azgly10 lhrh) 是促黄体生成素释放激素的一种类似物, 长期使用 诺雷德 抑制脑垂体促黄体生成素的合成, 从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降, 停药后这一作用可逆, 初期用药时 诺雷德 同其它lhrh激动剂一样, 可暂时增加男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的浓度. 男性病人在第一次注射此药后21天左右血清睾丸酮浓度下降至去势水平, 并在以后的治疗中维持此浓度, 这可使大多数病人的前列腺肿瘤消退, 症状有所改善. 女性患者在初次给药后21天左右血清中雌二醇浓度受到抑制, 并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平. 长期重复注射 诺雷德 之后曾在雄性鼠中观察到良性脑垂体肿瘤发病率上升的现象, 这一发现与对雄鼠阉割后所得结果相似, 尚未发现与人体使用的经验有任何关联. 在小鼠体内, 长期重复使用几倍人用的剂量下在消化道内产生了组织结构的变化, 这可由胃部幽门区域良性增生和胰岛素细胞增殖来证明.这些事实与临床的关系尚不清楚. 【药代动力学】 诺雷德 具有几乎完全的生物利用度, 每四周用药一次, 在无组织蓄积的情况下保持有效的血药浓度, 诺雷德 与血浆蛋白的结合能力较弱, 在肾功能正常情况下血浆清除半衰期为2 - 4小时, 对肾功能不全的病人其半衰期将会增加, 此改变在每月一次的治疗中影响很小, 故不需要调整剂量, 在肝功能不全的病人中其药代动力学无明显变化. 【适应症】 1.前列腺癌: 诺雷德 适用于可用激素治疗的前列腺癌. 2.乳腺癌: 适用于可用激素治疗的绝经前期及绝经期妇女的乳腺癌. 3.子宫内膜异位症: 缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目. 【用法用量】 成人: 在腹部皮下注射 诺雷德 3.6mg一支, 每28天一次, 如果必要可使用局部麻醉, 对肾或肝功能不全者及老年病人不需调整剂量. 子宫内膜异位症的治疗不应超过六个月, 因为目前尚没有长期治疗的临床数据, 考虑到有关骨质丢失的问题, 应避免重复疗程.在接受 诺雷德 治疗的子宫内膜异位症的病人中, 加入激素替代疗法 (每天给予雌激素和孕激素制剂) 可以减少骨质丢失和血管运动性综合征. 【不良反应】 曾有报道出现皮疹, 多为轻度, 不需中断治疗即可恢复. 偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血. 有报道可引起血压的改变, 一般无需治疗. 男性病人副作用包括潮红和性欲下降, 少有必需中断治疗, 偶见乳房肿胀和触痛, 给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重, 应对症处理.尿道梗阻和脊髓压缩的个别病例也曾有报道. lhgh激动剂用于男性可能引起骨质丢失. Female patient side effects include flushing, sweating and decreased libido, without discontinuation of treatment; have observed headaches, mood changes such as depression, vaginal dryness and breast size change. In the early stages of treatment, patients with breast cancer develop symptoms that should be treated as symptoms. Very few women with endometriosis have amenorrhea during treatment with the LHRH analogue and do not recover after treatment. [taboo] It is forbidden to be allergic to this product and LHRH analogue. Women during pregnancy and lactation are prohibited. [matters needing attention] The develop