抗生素的特点和应用1.ppt

常用抗菌药物的特点 常用抗菌药物 β-内酰胺类 氟喹诺酮类 大环内酯类 氨基糖甙类 糖肽类 其他类 β-内酰胺类分类（一） 一、青霉素类: 1. 抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差） 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等； 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ） 萘夫西林等； 2. 抗革兰氏阴性杆菌（对革兰氏阳性球菌效果差） 美西林、替莫西林等； 3. 广谱不抗绿脓：氨苄西林、阿莫西林等； 4. 广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林及美洛西林等。 β-内酰胺类分类（二） 二、头孢菌素类 1.第一代：虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏，因此主要用于对革兰氏阳性球菌的治疗，对革兰氏阴性杆菌效果差。 头孢氨苄(先锋Ⅳ)，头孢唑啉(先锋Ⅴ)， 头孢拉啶(先锋Ⅵ)等。 2.第二代：对多数β-内酰胺酶稳定，其抗菌谱较第一代为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一代增强，但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。 头孢呋新，头孢克罗，头孢丙烯等。 β-内酰胺类分类（三） 3.第三代：对多种β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌的抗菌活性甚强，其中某些品种（头孢他啶）对绿脓杆菌有良好作用。 头孢噻肟，头孢三嗪，头孢哌酮，头孢他啶等。 头孢布烯，头孢地尼，头孢妥仑酯，头孢唑肟等。 4.第四代：同第三代头孢菌素，但对第三代头孢菌素耐药的产染色体介导Ⅰ类酶的革兰氏阴性菌（AmpC+株）仍有效。 头孢吡肟，头孢匹罗等。 β-内酰胺类分类（四） 三、其他β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂 1.单环类（氨曲南等） 2.碳青霉烯类（亚胺培南、美洛培南等） 3.头霉素类（头孢美唑、头孢西丁等） 4.β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦等） 青霉素类 + β-内酰胺酶抑制剂 头孢菌素类 + β-内酰胺酶抑制剂 常用抗菌药物的特点 β-内酰胺类的特点 血药浓度高，杀菌力强 抗菌谱广，药物品种繁多，选择范围大 毒性低，特别青霉素类可剂量加倍使用 β-内酰胺类的不足 耐药菌株在逐渐增多，特别近年来产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）的革兰氏阴性菌增多，使第三代甚至第四代头孢菌素失效； 血药浓度虽然高，但肺组织的浓度往往只是血浓度的几分之一，在避免毒性前提下应适当增大剂量； 除碳青霉烯类有一定的抗生素后效应及头孢三嗪的半衰期长外，大多数为时间依赖型抗生素，用药间隔不能过长，应每日2-3次给药，必要时Q6h给药。 氟喹诺酮类分类 第一代喹诺酮类萘啶酸等及第二代喹诺酮类吡哌酸等目前在临床上已很少应用； 目前主要应用的是第三、四代喹诺酮类药物氟喹诺酮类，常用品种为： 诺氟沙星（氟哌酸） 环丙沙星（环丙氟哌酸） 氧氟沙星（氟嗪酸）及左氧氟沙星等 加替沙星 莫西沙星 氟喹诺酮类的新分类方法 第一代 第二代 第三代 第四代 代表药物 萘啶酸 氧氟沙星 司巴沙星 曲伐沙星 吡哌酸 环丙沙星 帕珠沙星 莫西沙星 抗 菌 谱 G –杆菌 G –杆菌 G –杆菌 G –杆菌 为主 G+球菌 G+球菌 厌氧菌 应用范围 尿路感染 各系统 各系统 各系统 肠道感染 感染 感染 感染 目前临床常用的氟喹诺酮类 环丙沙星：院内感染 左氧氟沙星 加替沙星 社区及院内感染 莫西沙星 氟喹诺酮类的特点 口服吸收好，同一品种具有口服及静脉制剂； 组织穿透力强，在肺组织浓度高； 临床应用方便，较少有过敏反应； 抗菌谱较广； 对非典型病原体（军团菌、支原体及衣原体等有效； 对细胞内繁殖的病原体（结核杆菌等）有效； 绝大多数国内已能生产。 氟喹诺酮类的不足（一） 耐药在逐渐增多，大肠杆菌对氟喹诺酮类的耐药性较前几年明显增高(环丙沙星58.7%，氧氟沙星60.7%，司巴沙星65.6%，曲伐沙星67.4%)； 肺炎克雷白杆菌对氟喹诺酮类的耐药性较前几年也有所增高，但不如大肠杆菌明显； 细菌在氟喹诺酮类药