盐酸贝那普利片（Benazepri1 Hydroch1oride Tab1ets）.doc

盐酸贝那普利片（Benazepri1 Hydroch1oride Tab1ets） 盐酸贝那普利片（盐酸贝那普利片） （洛汀新） 本品化学名称：3［（1乙氧羰基- 3 -苯基-（1S）-丙基）氨基］2,3,4,5 -四氢- 2 -氧代-二-（3S）苯并氮杂卓- 1 -乙酸盐酸盐。 【性状】 本品为薄膜衣片，除去膜衣后显白色。 【药理毒理】 1。药理 （1）降压：本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素我转换为血管紧张素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。 （2）减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。 2。毒理 大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年，剂量为每天150mg／kg，未发现本品有致癌性。（该剂量按毫克/公斤计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的18倍和9倍）。 不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。 雌、雄大鼠口服苯那普利，剂量为每天50 ~ 150mg／kg，未发现本品影响生殖能力。（该剂量按毫克/公斤计算，为人类最大用量的37 ~ 375倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的6 ~ 60倍）。 【药代动力学】 苯那普利口服吸收迅速，达峰时间为0.5 ~ 1小时，苯那普利拉为1 ~ 1.5小时。口服吸收至少37%，进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%，苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时，苯那普利拉为10 ~ 11小时，2 ~ 3天后达稳态。本品主要经肾清除，不到1%的苯那普利以原形排出，20%以苯那普利拉排出，另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出；11% ~从胆道排泄轻中度肾功能障碍（12%。肌酐清除率 30ml/min）、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时，本品少量可被透析清除。 【适应症】 1、高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用） 2、心功能不全（可单独应用或与强心药利尿药同用） 【用法用量】 1。成人用量 （1）降压：未服用利尿药者，开始推荐剂量为口服10mg，每天1次；已服用利尿药者（严重和恶性高血压除外），用本品前应停用利尿药2 ~ 3天，小剂量给药，在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压，可增加剂量或分2次给药，维持量可达20mg ~ 40mg／天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。 （2）心功能不全：开始推荐剂量为口服5mg，每天1次，首次服药需监测血压。维持量可用5mg ~ 10mg每天次严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量1。 2。儿童用量 尚无研究资料。 【不良反应】 1。常见的有：头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。 2。少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。 Vascular edema is rare. [taboo] 1. allergic to Benazepril or other angiotensin converting enzyme inhibitors. 2. patients with history of vascular edema. 3. renal failure in the patients with solitary kidney, allograft kidney, bilateral renal artery stenosis. [matters needing attention] 1., vascular edema: the use of this product has occurred in the lips or facial edema, such as the occurrence of the symptoms, should immediately stop the drug, monitor the patient until the edema disappeared. Edema of the glottis, tongue and throat may cause airway obstruction. The drug should be discontinued and treated immediately, such as subc