盐酸克林霉素溶液（Clindamycin hydrochloride solution）.docVIP

盐酸克林霉素溶液（Clindamycin hydrochloride solution） 盐酸克林霉素溶液（盐酸克林霉素溶液） 本品主要成份为：盐酸克林霉素。其化学名称为：6 -（1 -甲基-反- 4 -丙基- 2 -吡咯烷甲酰氨基）- 1 -硫代- 7（S）-氯- 8 -三脱氧- L -苏式- A -半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。 【性状】 【药理毒理】 本品属林可霉素类抗生素。为林可霉素的衍生物，抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4～8倍。对革兰阳性菌如葡萄球菌属（包括耐青霉素株）、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性，拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药，与大环内酯类有部分交叉耐药，与林可霉素有完全交叉耐药性。 本品的作用机制是与细菌核糖体50s亚基结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。 【药代动力学】 本品口服后在胃肠道内迅速吸收，不被胃酸破坏，空腹口服本品的生物利用度为90%，进食不影响其吸收。口服本品150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg／L，达峰时间（Tmax）为0.75～2小时。本品的蛋白结合率高，为92%～94%。本品吸收后在体内广泛分布，可进入唾液、痰、呼吸系统、胸脑积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等，也可透过胎盘，但不易进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品主要在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性约10%给药量以活性成分由尿排出，3.6%。以活性成分由粪便排出，其余以不具抗菌活性的代谢物排出。血消除半衰期（T1／2B）成人为2.4～3小时，小儿为2.5～3.4小时。肾功能衰竭晚期及严重肝脏损害者t1/2β可略有延长（3～5小时血透及腹透不能清除本品）。 【适应症】 本品适用于链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌（包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等）所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染如痤疮、疖；骨和关节感染；腹腔感染及子宫内膜炎、盆腔炎等妇产科感染。也可在治疗某些严重感染如脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，先予克林霉素静脉给药，病情稳定后继以本品口服治疗。 有应用青霉素指征的患者，如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者，本品可用作替代药物。 【用法用量】 口服。成人，一次0.15～0.3g，一日4次，重症感染可增至一次0.45g，一日4次。 4周或4周以上小儿，按体重一日8～16mg/kg，分3～4次服用；重度感染可增至一日16～20mg/kg，分3～4次服用。 【不良反应】 （1）胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 (2) the blood system: occasionally, there may be leukocytosis, neutrophils, eosinophilia and thrombocytopenia, and rare aplastic anemia. (3) allergic reactions: rash, itching and so on. Occasionally, urticaria, vascular edema and serum sickness reaction are rare. Exfoliative dermatitis, bullous dermatitis, erythema multiforme and Steven-Johnson syndrome are rare. (4) abnormal liver and kidney function, such as elevated serum aminotransferase, jaundice, etc.. (5) intravenous drip may cause phlebitis; intramuscular injection may cause pain, induration and aseptic abscess. (6) other: tinnitus, vertigo, Candida infection and so on. [taboo] Forbidden to this product and lincomy