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二、中药浸提、精制.ppt
第六章 中药的浸提、分离与精制 EXTRACTION SEPARATION 中药制剂教研室 刘莉 要求 ◆掌握中药浸提的过程及其影响因素,常用的浸提方法和选用,各种分离方法的特点与选用,常用精制方法的原理与选用。 ◆熟悉中药浸提、分离、精制的目的;浸提常用设备的构造、性能与使用保养。 ◆了解常用浸提溶剂及浸提辅助剂的种类与特点;药材成分与疗效的关系。 基本内容 第一节 概述 第二节 中药的浸提 第三节 中药提取液的分离与精制 第一节 概述 一、药材成分与疗效components and curative effect (一)有效成分 有效成分:是起主要药效的物质,一般指化学上的单体化合物 “有效部位”: 总生物碱、总苷、总黄酮、总挥发油等 安胃疡 葛根总黄酮 益母草总碱 (二)辅助成分 辅助成分:指本身无特殊疗效,但能增强或缓和有效成分作用的物质,或指有利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物质 大黄中的鞣质能缓和其泻下作用; 洋地黄中的皂苷有助洋地黄苷溶解吸收; 葛根淀粉可使葛根素游离,增加溶解度; 黄连流浸膏中小檗碱的含量大大超过小檗碱的溶解限度,也是由于有辅助成分存在所致。 三、无效成分 无效成分:指无生物活性,不起药效的物质。 例如蛋白质、鞣质、脂肪、树脂、糖类、淀粉、粘液质、果胶等。 “有效”和“无效”的旧有界限正逐渐被打破 天花粉蛋白质:中期妊娠引产 猪苓多糖: 抗肿瘤 金龙胆草: 树脂具镇咳平喘功能 五倍子: 鞣质是具收敛作用 丹参: 有效成分的新认识 药材-成分-药效 四、组织物质 组织物质:指一些构成药材细胞或其他不溶性物质,如纤维素、栓皮、石细胞等。 二、中药浸提、精制、分离的目的 尽量浸出有效成分或有效部位 最低限度的浸出无效甚至有害的物质 减少服用剂量 增加制剂的稳定性 提高疗效 第二节 中药的浸提 一、中药浸提的过程 二、影响浸提的因素 三、常用浸提溶剂 四、浸提辅助剂 五、常用浸提方法与设备 一、中药浸提的过程 (一)浸润与渗透阶段 (二)解吸与溶解阶段 (三)浸出成分扩散阶段 浸出过程示意图 粉碎 (一)浸润与渗透阶段 浸润:溶剂使药材表面润湿 渗透:溶剂进入药材空隙和裂缝中,渗透进细胞组织 (一)浸润与渗透阶段 药材与溶剂之间的附着力——溶剂分子间的内聚力 植物药材多带极性基团物质 表面活性剂 (二)解吸与溶解阶段 解吸:当溶剂渗入药材时,溶剂必须首先解除药材分子之间或药材分子与细胞壁之间的亲和力和吸附力,此过程称为解吸 溶解:有效成分以分子、离子或者胶体粒子等形式或状态分散于溶剂中,此过程称为溶解。 (二)解吸与溶解阶段 具解吸作用的溶剂,如水、乙醇等;适量的酸、碱、甘油、表面活性剂以助解吸,增加有效成分的溶解作用 “相似者相溶”。 选择适宜的溶剂。 (三)浸出成分扩散阶段 创造最大的浓度梯度是浸出方法和浸出设备设计的关键。 二、影响浸提的因素 1、药材粒度 适当细,可增大扩散面, 有利于浸出 过细不适于浸出,因为 吸附作用增加,影响扩散速度。 浸出杂质增加,粘度增大,滤过困难。 操作困难,如渗漉。 2、药材成分 分子大小。 溶解度大小。 易溶性物质即使分子大,也能先浸出来 3、浸提温度 4、浸提时间 一般时间愈长,扩散值愈大,愈有利于浸提。 对某一成分而言当扩散达到平衡后,时间即不起作用。 不稳定成分分解,杂质增多。 以水做为溶剂时,长期浸泡则易霉变 温度与时间对提取蛇床子香豆素的影响 5、浓度梯度 浓度梯度是细胞内外浓度相平衡过程,是扩散作用的主要动力。 不断搅拌 更换新鲜溶剂 强制浸出液循环流动 流动溶剂渗漉法 增大浓度梯度 * * * * 甘草 甘草酸 甘草次酸 甘草苷 异甘草苷 甘草苦苷 肾上腺皮质激素样作用 抗变态反应作用 抗溃疡作用 抗动脉硬化作用 抗HIV作用 解毒作用 甘草总黄酮 丹参 丹参酮ⅡA 丹参素 抗动脉粥样硬化 降低心肌耗氧量 抗菌消炎、抗肿瘤 抑制血小板聚集、抗凝 降血脂、抗动脉粥样硬化 抗炎、增强机体免疫 提取工艺 有效部位或有效成分及辅助成分 浸出 无效成分及组织物质 尽可能不被浸出 临床需要 药物性质 设备条件 经济成本 细胞破裂成分放出 溶媒 洗涤提取 溶媒浸入 胶溶 扩散提取 扩散 浸出液 溶解 增溶 饮片 极性溶媒 非极性溶媒 含水分较多的中药材 脂肪油较多的中药材 脂溶性成分 水溶性成分 脱脂 干燥 ? 使药材中某些不耐热成分或挥发性成分分解、变质或挥发散失。 高温浸提液中,往往无
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