主管药师考试讲义药物化学.pdf

药物化学 ③异构体的构型用 R 构型、S 构型表示。 绪论 ④手性药物都具有旋光性，用 （＋）或右旋、（-）或左旋表示，不 这一部分的内容最多 1 题或不会出题 同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异。 一、药物化学的定义及研究内容 ⑤一对对映体等量的混合物称——外消旋体 考点：了解药化研究七项内容 分子中有对称面的称内消旋体，用（±）或消旋表示。 其中包括化学药物的 盐酸氯胺酮* ①化学结构、②理化性质、③合成工艺、④构效关系、⑤体内代谢、 ⑥作用机制、⑦寻找新药的途径与方法。 二、药物化学的任务 考点：三大任务（红色字体是关键词） 1.为现有化学药物提供理论基础。 （这部分与前面的内容有重叠） 包括：为研究构效关系、结构修饰、剂型选择、药品的分析检测、 使用、保管贮藏、配伍禁忌、合理用药、结构改造等奠定理论基础。 考点（1）结构特征： 2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。 ①含氯苯、甲氨基、环己酮 3.为创制新药探索新的途径和方法。 ②1 个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。 三、药物名称 考点（2）性质：盐酸盐，水中易溶。 考点：熟练掌握药物名称的种类 考点（4）用途：为静脉麻醉药，亦有镇痛作用；左旋体有幻觉副作 1.药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商 用被滥用为毒品，属 Ⅰ类精神药品。 品名四大类型。 考点（3）代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。 2.列入国家标准的药品名称为通用名。（法定名称） 二、局部麻醉药 3.国际非专利药名是世界卫生组织推荐使用的，在新药申请时提出 1.局部麻醉药分类 （掌握）： 的正式名称。（中国通用名是按国际非专利药名翻译而来） 考点：按化学结构可分为 5 类 4.化学名是根据化学结构命名。 ①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因） 5.商品名是受到专利保护的。（专利名） ②酰胺类（盐酸利多卡因） 麻醉药 ③氨基醚类 （1）全身麻醉药的分类 ④氨基酮类 ⑤其他类 全身麻 （2）异氟烷、γ-羟基丁酸钠的性质和用途 词干：XX 卡因 醉药 （3）氯胺酮的结构特征、性质、代谢途径和 2.盐酸普鲁卡因** 麻醉 用途 药 （1）局部麻醉药分类、构效关系 局部麻 （2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、 醉药 性质和用途 （3）盐酸丁卡因的性质和用途 考点（1）用途：用于浸润麻醉和传导麻醉 考点（2）结构特征和性质： 注：此大纲与原大纲有出入，以此大纲为准； ★酯类的共性 麻醉药 药圈会员收集整理 ①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸 全身麻醉药（中枢神经） 和二乙氨基乙醇 局部麻醉药（外周神经）