崔玉祥毕业论文.docVIP

本科学生毕业论文 论文题目： 6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的合成 学 院： 化学化工与材料学院 年 级： 2007级 专 业： 材料化学 姓 名： 崔玉祥 学 号： 指导教师： 井立强，张华 2011年 5 月 20 日 摘 要 喹唑啉类化合物在药物和农药领域具有多种优良的生物和生理活性，其合成方法是目前药物和农药研究的热点领域之一。本文着重从构筑喹唑啉母环骨架的角度出发，按成环原料种类对喹唑啉环的构筑和喹唑啉类化合物的合成方法和研究进展作一综述。同时对喹唑啉类化合物在抗肿瘤、抗疟、抗菌、抗病毒等方面的生物活性进行了介绍。 以 4 ,5- 二甲氧基-2-氨基苯甲酸为原料，通过与醋酸甲脒一步成环反应合成新型癌药物吉非替尼中间体 6 ,7 -二甲氧基喹唑啉- 4 -酮，改进了工艺，考察了各种工艺条件对目标产物收率的影响，得到最适宜反应条件，在优化条件下，总收率为 89%。 关键词 6,7-二甲氧基喹唑林-4-酮；4 ,5- 二甲氧基-2-氨基苯甲酸；醋酸甲脒抗 Abstract Quinazolines have shown many excellent biological activities both in the areas of medicine andpesticide. Their synthetic methods are important topics of pharmaceutical and pesticidal researches at present. The progress of synthetic methods of quinazolines has been reviewed from the point of building the ring skeleton and basedon the types of raw materials. At the same time，the biological activities of quinazolines such as the anti-tumor，anti-malarial，antibacterial，antiviral and so on have been introduced. The new cancer drugs 6,7-thiazole quinoline dimethyl oxygen radicals benzopyrazine-4-ketones is synthesized by reaction with acetic acid armour based on the raw material of 4,5-dimethyl oxygen radicals-2-amino acid. The synthetic process is improved, and inspected the various technological conditions of the influence of target product yield and the optimum conditions for the reaction were determined with an overall yield of 89%. Keywords 6,7?-dimethoxy?quinazoline?-4-ketone;4,5?-dimethoxy?-2-aminobenzoic?acid; Anti-formamidine?acetate目录 摘 要 I Abstract II 第1章 前言 1 1.1、喹唑啉类化合物的研究进展 1 1.2、几种喹唑啉化合物的合成合环方法 1 1.2.1 从邻氨基苯甲酸出发合环方法 1 1.2.1.1 与甲酰胺反应合环 1 1.2.1.2 与硫代乙酰胺反应合环 2 1.2.1.3 与醋酸甲脒反应合环 2 1.2.1.4 与酸酐或者酰氯反应合环 2 1.2.1.5 与 NaOCN / KOCN 反应合环 3 1.2.1.6 与硫氰或硫氰盐反应合环 4 1.2.1.7 与醋酸铵和原酸酯反应合环 4 1. 2 .2 从邻氨基苯甲酰胺出发 4 1.2.2.1 与醛类反应合环 4 1.2.2.2 与原甲酸酯和苯胺反应合环 4 1.2.2.3 与乙二酸二乙酯反应合环 5 1.2.2.4 与 2-羰基戊二酸反应合环 5 1.2. 3 从邻氨基苯甲腈出发 5 1.2.3.1 与氯甲脒盐酸盐反应合环 5 1.2.3.2 与氨基或氰基胍或胍反应合环 6 1.2.3.3 与腈反应合环 6 1.2.3.4 与甲酰胺反应合环 6