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第四章
中枢神经系统药物
Central Nervous System Drugs
按治疗疾病或药物作用，分：
按治疗疾病或药物作用，分：
镇静催眠药
抗癫痫药
抗精神失常药
抗抑郁药
镇痛药
中枢兴奋药
中枢神经的血脑屏障
第一节 镇静催眠药
Sedative-hypnotics
催眠药和镇静药
催眠药:引起类似正常睡眠状态的药物
镇静药:使服用者处于安静或思睡状态的
药物
1998年预计有2160万美国人患有失眠
在欧洲和日本为3070万
催眠镇静与剂量的关系
小剂量 中等剂量 大剂量 过量
镇静 催眠 深度抑制 死亡
(麻醉) (自杀)
苯巴比妥的用法
镇静催眠药的分类
●按化学结构分为三类：
巴比妥类
苯二氮卓类
其它类
重点药物的学习内容
本节主要授课内容
●异戊巴比妥
●地西泮
一、异戊巴比妥 Amobarbital
am(yl) = 戊基
1。结构与命名
5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)-
嘧啶三酮
5-Ethyl-5-(3-methylbutyl)-2,4,6-(1H,3H,5H)-
pyrimidinetrione
结构特点
环丙二酰脲 （巴比妥酸）衍生物
5位被乙基和异戊基双取代
2。发现
巴比妥 1903年
苯巴比妥 1912年 用于临床
2500种巴比妥类化合物被合成和研究
约50种在市面上销售
3。合成
反向合成法 典型反应法
巴比妥类药物的合成通法
丙二酸二乙酯的合成方法
4。理化性质
(1) 酸性
(2) 水解性
(1)酸性
pKa为7.8
– 溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液
异戊巴比妥钠
钠盐易溶于水，可作注射用药
O O
HN HN
NaOH
O ONa
NH N
O O
水溶液呈碱性
– 10% 钠盐水溶液pH为9.5
异戊巴比妥钠与酸反应
水溶液与酸性药物接触或吸收空气中
CO2 ，可析出沉淀
- H CO 的pKa 值3.9，6.35
2 3
- 异戊巴比妥的pKa 7.8
(2)水解性
酰脲结构易水解
– 其钠盐水溶液放置易水解
水解速度与温度
水解速度与温度有关
– 10%溶液于35 ℃贮存时，在一个月内分解达
22%
– 如于1℃贮存，二个月基本无变化
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