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药物转运体对药物安全性的影响
伊秀林
yixl@
天津药物研究院
释药技术与药代动力学国家重点实验室
肝脏（50% ×血浆）
胃、肺、肾（～30% ×血浆）
肾(70 ×血浆)
肝≈脾肺（50 ×血浆）
胃≈肠≈淋巴（30 ×血浆）
外排型转运体对药物暴露的影响
Tomi et al., J Pharm Sci 100:3708–3718 (2011).
合体滋养层
母体侧
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胎儿侧
安替比林 齐多夫定 地高辛 格列本脲 甜菜碱 菊粉
Drug Delivery System 28(4) (2013).
Abcg2
Control Virgin 2-wk lac
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Nat Med. 2005 Feb;11(2):127-9. Epub 2005 Jan 30.
Mouse Cow Human
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Nat Med. 2005 Feb;11(2):127-9. Epub 2005 Jan 30.
静脉给药1小时，小鼠乳汁
清除率1.5倍大于肝胆清除
乳汁清除率：7.5-15 %
肝胆清除率：9.0 %
此外，BCRP的底物药物
拓扑替康，阿昔洛韦，
西咪替丁，多柔比星等
在乳汁中均有较高含
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