第十七章抗肿瘤药物
第十七章 抗肿瘤药物(Antineoplastic agent)
烷化剂、抗代谢物、抗生素、植物药有效成分、抗肿瘤金属化合物
第一节 烷化剂
氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及卤代多元醇类、亚硝基脲类、三嗪类、肼类
氮芥类
CH CH Cl
2 2
R N
CH CH Cl
2 2
载体部分 烷基化部分
烷基化作用
O
HN N
R
H N N N N
2 O Cl Cl O
DNA 链A
+ Cl Cl HN N N N NH
O
R
H N N N N N NH
HN N 2 2
DNA 链A DNA 链B
H2N N N
DNA 链B
S 2机制(活性高,毒性也高)
N
δ+
CH −CH −Cl CH −CH −X −
2 2 − 2 2 −Cl
−Cl− X
R N R N R N
快 慢 快
CH −CH −Cl CH CH Cl CH −CH −Cl
2 2 2 2 2 2
δ+
CH CH X CH CH X
2 2 − 2 2
Y
R N R N
慢
CH CH Y
2 2
S 1机制(活性较低,毒性也低)
N
CH CH Cl
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