曾节液体制剂.pptVIP

2008年7月 第七章 药剂学 第三节 液体制剂 一 概述 （一）液体制剂的特点和质量要求 1． 液体制剂的特点 液体制剂中药物吸收快，药效发挥迅速； 给药途径广泛，适用于婴幼儿和老年患者 可外用于皮肤、粘膜和人体腔道等； 某些固体药物制成液体制剂后，提高生物利用度。 液体制剂药物分散度大，易引起药物的化学降解； 携带、运输、贮存都不方便； 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂； 2． 液体制剂的质量要求 均匀相液体制剂应是澄明溶液； 非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀； 口服的液体制剂应外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变； 包装应便于患者携带和用药。 二 液体制剂的溶剂和附加剂 （一）液体制剂常用溶剂 （一）液体制剂常用溶剂 1、极性溶剂： 溶解无机盐、有机药物 水：蒸馏水、霉变 甘油：滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜：DMSO，促进皮肤的渗透 2、半极性溶剂：溶解有机药物 乙醇：有生理作用，防腐，易燃 丙二醇：促渗透，稳定作用、无刺激性 聚乙二醇(PEG) ：有稳定作用 3、非极性溶剂： 溶解非极性药物、作脱脂剂 脂肪油（植物油）如豆油、玉米油、芝麻油、花生油等，作为油性制剂与乳剂的油相。 液体石蜡 醋酸乙酯 （二）液体药剂的防腐 1、 防腐的重要性 药物溶液要达到药典的微生物限度标准： 口服药品1g或lml不得检出大肠杆菌，不得检出活螨；化学药制剂1g含细菌数不得超过1000个，霉菌数不得超过100个； 液体制剂lml含菌数不得超过100个，霉菌数和酵母菌数不超过100个； 外用药品1g或lml不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。 2、防腐措施 1）防止污染：环境、设备、人员 2）添加防腐剂 防腐剂：能抑制微生物生长繁殖的物质，（繁殖体，芽胞） 3、常用防腐剂 ①羟苯酯类，也称尼泊金类 混合使用，可口服也可外用。 ②苯扎溴铵（新洁尔灭）： 阳离子表面活性剂，主要用作外用制剂的防腐剂。 ③苯甲酸、苯甲酸钠： 起作用的是未解离的分子； 可口服也可外用。 ④山梨酸 酸性溶液对霉菌抑制作用强 易被氧化，可口服也可外用。 ⑤醋酸氯己定（醋酸洗必泰）为广谱杀菌剂 ⑥其它 ：乙醇、挥发油类 4、液体制剂的矫味剂、着色剂 矫味剂: （1）甜味剂---糖精钠、甜菊甙、 阿司帕坦（糖尿病病人） （2）芳香剂：香料、香精—薄荷油 （3）泡腾剂：酸+NaHCO3 ? CO2 着色剂: 天然和食用色素 改善外观 三 溶液型液体制剂 2、糖浆剂 糖浆剂是含药物或芳香物质的 浓蔗糖溶液。 （蔗糖含量：≥45%（g/ml）） 单糖浆是纯蔗糖的近饱和水溶液。 芳香水剂：芳香挥发性药物(多半为挥发油)的饱和或近饱和水溶液 用途：矫味、矫臭剂； 分散剂 甘油剂：药物溶于甘油中专供外用的溶液剂. 醑剂：挥发性药物的乙醇溶液，可供内服或外用 酊剂系指药物用规定浓度乙醇溶解化学成分或浸出药材中的成分制成的澄清的液体制剂，可供内服或外用。 含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100 ml 相当于原药物10 g ；其它酊剂每100ml相当于原药物20g 。 六 乳剂　 （1）乳剂的组成 （2）乳剂的种类 乳剂特征 2、乳化剂 乳剂的不稳定现象（变化） （1）分层 放置——出现分散相粒子上浮或下沉的现象。也叫乳析 　　分层的主要原因：密度差（由重力产生） （2）絮凝 乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂现象。——乳剂合并的前奏。 絮凝的主要原因：电解质和离子型乳化剂 （3）转相 O/W型乳剂　　　 W/O型乳剂 （4）合并和破裂 　合并——乳滴周围的乳化膜破坏，液滴合并成大液滴。 乳剂的破裂——乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现象。 合并和破裂是不可逆过程　　 （5）酸败 举例 鱼肝油乳 [处方] 鱼肝油 500ml 阿拉伯胶（细粉） 125g 西黄蓍胶（细粉） 7g 挥发杏仁油 1ml 糖精钠 0.1g 尼泊金乙酯 0.5g 蒸馏水 适量