德谷胰岛素.doc
德谷门冬双胰岛素制剂
德谷门冬双胰岛素制剂是一种可溶性胰岛素制剂,由新一代超长效基础胰岛素类似物(德谷胰岛素)联合餐时胰岛素类似物(门冬胰岛素)组成。德谷胰岛素通过1个谷氨酸连接子,将1个16碳脂肪二酸连接在已去掉B链第30位氨基酸的人胰岛素上获得。这种合理的设计提供了一种独特的延长作用时间的机制,该种胰岛素类似物具有作用时间超长,变异性最小,同时能与速效胰岛素结合形成复方制剂,有良好的安全性等特点。德谷胰岛素皮下注射后会形成多六聚体(胰岛素六聚体长链),这种胰岛素多六聚体作为一个存储库缓慢解聚释放成德谷胰岛素单体。这些单体缓慢并持续地被吸收进入循环中,达到超长的(>24 h)药代动力学和药效学曲线。目前市场上的预混胰岛素产品都是通过胰岛素部分结晶化实现的,即非结晶状的胰岛素类似物快速地被吸收,而结晶的部分则吸收缓慢。这样的预混胰岛素制剂在使用前首先需要确保摇匀。而理想的由胰岛素类似物组成的基础—餐时制剂需要两种胰岛素类似物不形成共结晶,不形成混合六聚体,在相同的成分中两种类似物都要保持各自的化学稳定性。德谷胰岛素独特的分子结构允许它与速效门冬胰岛素结合形成德谷门冬双胰岛素制剂。德谷门冬胰岛素复方制剂中含有70%的德谷胰岛素和30%的门冬胰岛素,两种胰岛素成分能独立起作用而不改变各自的吸收动力学,是第一个可溶性双胰岛素制剂,同时控制空腹及餐后血糖,每天注射1 次就能使全天24??
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