常见医学药物介绍——注射剂.ppt

注 射 剂 注射剂的优点 注射剂的缺点 注射剂分类 注射剂的质量要求 热原的组成 热原的性质 热原的性质 污染热原的途径 热原的除去方法 检查热原的方法 注射剂的溶剂 注射剂的附加剂 注射剂的附加剂 增加主药溶解度的附加剂 胆汁浸膏的制做 帮助主药混悬或乳化的附加剂 防止主药氧化变色的附加剂 防止主药氧化变色的附加剂 抑制微生物增殖的附加剂 调整pH的附加剂 调整渗透压的附加剂 减轻疼痛的附加剂 制备注射液的工艺流程 中药注射液常用的提取和纯化方法 水 醇 法 醇水法 双提法 超滤法 检查 鱼腥草注射液制备 * * 注射剂俗称针剂，是指专供注入机体内的一种制剂。包括灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液及临用前配成液体的无菌粉末等类型。 药效迅速，作用可靠； 适宜于不宜口服给药的患者； 适宜于不宜口服的药物； 可使个别药物发挥定位药效； 可以穴位注射发挥特有的疗效； 密封，无菌，较其他液体制剂耐贮存。 注射时疼痛； 注射给药不方便； 注射剂不经过机体的防御组织（肝 脏），质量要求严格，更易发生危险； 制造过程比较复杂。 按剂型的 物态分类 液体注射剂 注射用粉剂 “水针” “粉针” 注射用片剂 水溶液 油溶液 混悬液 乳浊液 按给药部位分类 皮内注射剂 皮下注射剂 肌肉注射剂 静脉注射剂 脊椎腔注射剂 1) 无菌 2) 无热原 3) 澄明度 4) 安全性 5) 渗透压 6) pH值 7) 稳定性 8) 降压物质，杂质： 蛋白质、鞣质等符合规定 热原是微生物的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固有膜之间。 内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖是内毒素的主要组成部分，具有特别强的热原活性，因而大致可以认为内毒素＝热原＝脂多糖。 热原的分子量一般为10×105左右。 在180℃3—4小时，250℃30—45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。 热原体积小，约在1—5nm之间，故一般滤器均可通过。即使微孔滤膜，也不能截留。但活性炭可以吸附热原； 热原分子中含磷脂、脂聚糖及蛋白质等，故能溶于水； 往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水 ①耐热性 ②滤过性 ③水溶性 ④不挥发性 ⑤其他 热原能被强酸、强碱所破坏，也能被氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声波也能破坏热原。 ① 从溶媒中带入。 ② 从原料中带入。 ③ 从容器、用具、管道和装置中带入。 ④ 制备过程中的污染。 ⑤ 从输液器中带入。 ①高温法 ②酸碱法 ③吸附法 ④离子交换法 ⑤凝胶滤过法 ⑥用反渗透法通过醋酸纤维素膜除去热原 于250℃加热30分钟以上 用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理 活性炭对热原有较强的吸附作用，用量：0.1％-0.5％ 强碱性阴离子交换树脂吸附效果较好 DEAE—葡聚糖凝胶 家兔发热试验 鲎试验法 注射用水 注射用油 注射用其他溶剂 注射剂中除主药以外根据药品的性质加入适宜的物质以增进注射剂的稳定性与有效性。这些物质统称为附加剂。 增加主药溶解度的附加剂 帮助主药混悬或乳化的附加剂 防止主药氧化变色的附加剂 抑制微生物增殖的附加剂 调整pH的附加剂 调整渗透压的附加剂 减轻疼痛的附加剂 增溶剂与助溶剂 为了提高注射剂的澄明度及稳定性，防止贮存后出现混浊。 吐温-80 0.5-1.0% 胆 汁 0.5-1.0% 甘 油 15-20% 增溶剂 常用量 将胆剪破收集胆汁，用蒸馏水洗出胆皮中的胆汁，合并后滤过。再将滤液加温蒸发浓缩至原体积的1/4；加2倍量95%乙醇，搅拌，冷藏沉淀杂质，滤过，回收乙醇。继续浓缩至稠膏，于100℃ 烘干，研细，密封，防潮贮存。 混悬剂和乳化剂 为了使注射用混悬剂和注射用乳浊液具有足够的稳定性。 普流罗尼F-68 F-88 吐温-80 司盘-80 卵黄素 豆磷脂 有些药物配成后易发生变色、分解、析出沉淀，甚至药效消失或产生有毒物质等。 这些现象与氧化作用有关。氧化作用的产生是由于药物的化学结构中有易与空气中氧互相作用的活泼基团。如：酚羟基、金属离子等。 加抗氧剂 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、 硫代硫酸