中药代谢研究及未来发展思路.docVIP

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中药代谢研究及未来发展思路

中药代谢研究及未来发展思路 一、中药代谢研究内容 二、中药代谢研究方法 三、代谢物检测方法 四、未来发展 4.1在深入研究单一活性成分代谢的同时,应适当加强有效部位、单味药材和复方中药的代谢研究。目前的中药代谢研究多为单一成分研究。此法无异于化学合成药的研究,只不过前者是从天然产物中提取,后者是由化学合成。在中药代谢的最初阶段,这种研究是非常重要也是非常必要的。但中药毕竟不同于化学合成药,中药是由多种成分组成,某一成分的代谢只是整味中药或复方代谢全貌的极小部分,而中药代谢的全貌又不仅仅是各成分代谢的简单叠加和综合。只有明确了单一成分、有效部位、单味药材和复方的代谢情况,并加以比较,才可能阐明各成分之间的相互作用,从而揭示中药的代谢规律。同时,进行整体代谢的研究,又可能在代谢后的生物体液中发现某种在原有药材或复方中不存在的新物质,为创新药物的寻找增加新的机会和途径。因此,在研究单一有效成分代谢的基础上,有必要加强单味中药材和复方的代谢研究。 4.2开展中药活性成分结构与代谢相关性的研究药物在体内总是被特定酶或细菌代谢,其代谢机制及其规律与其结构有关,研究二者相关性,可以对药物能形成的活性代谢物结构和种类进行预测,同时为结构一代谢一活性三者相关性或构效关系研究提供可靠依据。相关的中药代谢研究还未见报道。 4.3中药代谢影响因素的研究影响药物代谢的因素很多[9],中药也不例外,尤其是在给药途径和药物间相互作用方面。当前中药与其他药物代谢的相互作用研究均是指中药对其他药物的代谢影响,为阐明中药代谢的规律,应开展其他药物对中药代谢的影响研究。 4.4新技术为中药代谢研究供了有力手段微透析(Mierodialysis,MD)技术是一种在体取样技术[10]。利用该技术勿需处死动物和制备组织匀浆,也不破坏机体的完整性,即可获得有关药物代谢中间过程的信息。而传统方法对体液浓度的测定只能了解代谢的终产物,而不能反映中间过程。可尝试将此技术用于中药代谢的研究。另外, GC/MS,LC/MS,LC/NMR,EC/MS等各种联用技术也使中药代谢研究中遇到的生物样品成分复杂、痕量、难以分离分析等困难逐步得到改善。高效制备色谱的发展以及微生物合成技术的进步为代谢物对照品的制备提供了新的途径。中药代谢的最终目的就是要明确中药进人人体后转变成什么成分,如何转变的。中药代谢的深人研究,以及其他学科的交叉合作,必将揭示中药代谢的规律,为中药药物动力学的研究、中药新药的研制、创新药物的发现以及指导临床用药做出贡献。 参考文献 1 王明雷,周秋丽,王本祥.氧化苦参碱肠内茵代谢及吸收人血活性成分的研究.中国中药杂志,2001,26(4):272一274. 2 刘铁汉,吴立军,王毅等.淫羊蕾昔的肠菌代谢研究1.肠内细菌对淫羊霍昔的代谢转化.中草药,20,31(l一):534一535. 3 陈听,周秋丽,王本祥.人参皂昔Rb、在大鼠肠内菌代谢物吸收人血成分的研究.药学学报,1999,34(7):481一483. 4 王毅,刘铁汉,王巍等.人参皂昔Rg、的肠内菌代谢及其代谢产物吸收人血的研究.药学学报,2000,35(4):283一254. 5 杨肖锋,宋纯清.龙胆苦昔的肠内菌代谢研究.中国中药杂志,2000,25(11), 673一676. 6 张东明,宫獭敏男,野口博司等黄花倒水莲皂昔ReiniosideC在大鼠体内代谢产物的鉴定.高等学校化学学报,2002,18 (I):40一41. 7 张文江周同惠药物代谢转化研究及其应用.分析测试学报,1997,16(6):82-86. 8 姚庆强,王慕邹 手性黄皮酞胺生物转化的立体选择性.中国药理学与毒理学研究,1999,13(3):214一216. 9 徐叔云主编.临床药理学.北京:人民卫生出版社,1999. 10 余自成,陈红专.微透析技术在药物代谢和药代动力学研究中的应用.中国临床药理学杂志,20(1),17(z):76一80.

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