降眼压药类滴眼液详解.docVIP

降眼压药类 编号 药品名称 通用名 产地 规格 单位 参考价 1 适利达 拉坦前列素 法玛西亚普强公司 2.5mL 支 338 2 派立明 布林左胺brinzolamide 比利时爱尔康公司 5ml:50mg*1支 支 99.5 3 阿法根 酒石酸溴莫尼定brimonidinetartrate 爱力根爱尔兰制药公司 0.2%x5mL 支 83.8 4 苏为坦 曲伏前列素滴眼液 比利时爱尔康公司 2.5ml 支 298 5 美开朗 盐酸卡替洛尔 中国大冢制药有限公司 2% 5ml 支 36 6 贝特舒 盐酸倍他洛尔 比利时爱尔康公司 0.25%x5mL 支 59 7 贝他根 盐酸左旋布诺洛尔levobunololHCl 美国眼力健公司 0.5%x5mL 支 64 8 美开朗 盐酸卡替洛尔 中国大冢制药有限公司 1% 5ml 支 26.1 9 喏高康 盐酸毛果芸香碱 盐酸美替洛尔 美国博士伦公司 10mL 支 60 10 诚瑞 马来酸噻吗洛尔timololmaleate 山东正大福瑞达制药有限公司 25mgx5mL 支 13.8 111111111 适利达 滴眼剂Xalatan 【通用名称】拉坦前列素滴眼，latanoprost 【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg，辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水，化学名称为[[1R]12（z），2β（R*），32，52]]-7-[3，5-二羟基-2-（3-羟基-5-苯戊基）环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。 【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物，其相对分子质量为432.58，化学分子式为C26H40O5。它是一个无活性物质，直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。 【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水充出量大，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。 【药代动力学】本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。 【适应征】开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。 【用法和用量】滴眼，qd，每次1滴，最好于晚间滴于患眼。 【不良反应】本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着（6个月后有7%，12个月后达16%）。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的，停药后即可停止进展，但明显不能恢复。 【注意事项】 ①妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用，儿童不推荐使用。 ②本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。 ③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其他滴眼药，应至少间隔5min滴用。 ④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片，滴入药物15min后才能戴上镜片。 ⑤如忘记用药，应在想起来时马上补用，以后仍按常规用药，不要下次点用双倍剂量的药物。 【临床评价】临床试验证明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次，可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示，本品有显著降眼压效果，昼夜眼压从基线降低27%～34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明，用药后第1年眼压