吉非替尼的合成工艺.pptxVIP

吉非替尼的合成工艺 背景 吉非替尼性质 吉非替尼体内代谢产物 吉非替尼合成过程 吉非替尼抗癌机制 背景 吉非替尼(Gefitinib)：又名易瑞沙(Iressa)是由阿斯利康公司开发的一种新型抗肿瘤药物, 它是第一个用于实体瘤治疗的小分子蛋白酪氨酸激酶抑制类抗癌药物。 1994年被发现，2002年经日本厚省批准上市。2005年正式批准在中国上市，用于治疗接受过化疗或不能接受化疗的局部晚期非小细胞癌或转移性非小细胞癌。 化学名：4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基-6-(3-异构亚丙氧基)喹唑琳 吉非替尼性质 分子式：C22H24ClFN4O3 M ：446.90 熔 点 ：196.0℃~197.0℃ 性 状 ：白色粉末 溶解性：完全溶于二甲亚飒和冰醋酸 可溶于嘧啶 微溶于四氢呋喃、乙醇、甲醇、乙酸乙酯和乙睛 吉非替尼抗癌机制 吉非替尼是一种EGFR-TK抑制剂，它通过竞争性抑制EGFR上高度保守的ATP结合位点，对酪氨酸激酶活性进行选择性抑制，阻断了对肿瘤生长和转移产生重要作用的两种EGFR信号转导通路（蛋白激酶B(Akt)途径和促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径）最终达到终止Gl期细胞周期，阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成的目的。 吉非替尼体内代谢 吉非替尼合成过程 3-