肿瘤血管生成抑制剂大全.pdf

22 10 化 学 进 展 Vol . 22 No . 10 第 卷第 期 20 10 10 PROGRESS IN CHEMISTRY Oct . ，20 10 年 月 肿瘤血管生成抑制剂* 董 缙 姚硕蔚 徐云根 (中国药科大学药物化学教研室 南京 2 10009 ) ， 摘 要 肿瘤血管生成的药物治疗是当前有关肿瘤的热点研究领域 目前已经有数种肿瘤血管生成抑 。 ， ， 制剂上市 肿瘤血管生成抑制剂能够抑制肿瘤的生长和转移 甚至使肿瘤消退 此类药物的研究开发可为肿 、 。 ， 瘤患者提供高效 低毒且抗瘤谱更广的药物 本文综述了近年来血管生成抑制剂的研究进展 首先介绍了间 ， 接血管生成抑制剂 此类药物中作用于血管内皮细胞生长因子受体信号通路的药物是目前最成功的一类血 ; ， 管生成抑制剂 其次介绍了直接血管生成抑制剂 使用这类药物更有可能避免间接抑制剂所引起的血管生成 ; ， 援救反应 然后在其他途径肿瘤血管生成抑制剂部分 本文详细介绍了作用机制尚不明确的沙利度胺及其衍 ; ， ， ， 生物 最后 本文分析讨论了这类药物开发所遇到的一些问题 如抗血管生成治疗新理论的挑战和耐药性等 并指出了未来发展方向。 关键词 肿瘤 血管生成抑制剂 VEGF 贝伐单抗 中图分类号:Q5 ;TQ46 文献标识码:A 文章编号:1005 -28 1X (20 10 )10 -1993 -10 Tumor Angiogenesis Inhibitors Dong Jin Yao Shuowei X u Yungen   (Department of Medicinal Chemistry ，China Pharmaceutical University ，Nanjing 2 10009 ，China) Abstract At present ，drug inhibition of angiogenesis has become a hot topic in the treatment of tumor and several tumor angiogenesis inhibitors (TAIs)have been marketed . TAIs can suppress tumor growth and metastasis ， and even induce tumor regression . Research and development on TAIs holds the promise of supplying drugs with high potency ，low toxicity and broad-spectrum antitumor activity for