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药物与临床 Drugs and Clinic S omparison of the pharmacokinetics Cof different glinides 不同格列奈类药物的药代动力学 比较 北京医院药学部　陈頔 刘治军 中图分类号 R587.1　　文献标识码　A　　文章编号　1672-2809(2015) 13-0012-04 摘要 格列奈类药物最初来源于磺酰脲类，属于非磺脲类的胰岛素促泌剂，是新型速效的促胰岛 细胞分泌胰岛素的 “餐时血糖调节剂”。能快速诱导胰岛素第一时相的分泌，并且作用强度是血 糖浓度依赖的、可逆的，能很好地抑制餐后高血糖带来的危害，长期控制血糖而不引起低血糖及 体重增加，特别是米格列奈更类似胰岛素分泌的生理模式，低血糖的风险相对较低。该类药物口 服后迅速吸收，大部分与血浆蛋白结合，其中，瑞格列奈和那格列奈是P450酶系代谢为主，而米 格列奈仅极少量经P450酶代谢，涉及的药物相互作用也相对较少。 关键词 格列奈类药物；作用机制；药代动力学 2 型糖尿病(t y p e 2 d i a b e t e s 胰岛素促泌剂甲苯磺丁脲、氯磺丙脲 mellitu s ，T2DM)患者早期由于第一 上市，随后第二代磺脲类药物如格列 时相胰岛素分泌受损或缺失，致餐后 本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹 血糖升高。格列奈类药物能快速诱 酮、格列美脲等上市。非磺脲类胰岛 导胰岛素第一时相的分泌，作用强度 素促泌剂格列奈类药物最初来源于 陈 頔 　 主 管 药 师 ， 是血糖浓度依赖的，能很好地抑制餐 磺酰脲类，其促胰岛素分泌作用与血 2008年获得北京大学医学 后高血糖带来的危害，长期控制血糖 糖水平相关，因此又称为“餐时血糖 部临床药学硕士学位。工 而不引起低血糖及体重增加。另外, 调节剂”。格列奈类有相同的结构： 作于北京医院药学部，从 格列奈类药物能保护β细胞功能，调 两个疏水的环位于化合物两端，形成 事临床药学工作。先后在 节脂质代谢障碍，具有抗动脉硬化、 一个U结构，U 型底部的肽键(-N H - 肾内科、内分泌科、ICU、 抗氧化应激等作用。目前，临床使用 CO-)与胰腺β细胞膜上的受体结合。 高干保健病房开展临床药 的格列奈类药物主要包括瑞格列奈、 瑞格列奈是第一个格列奈类药物， 学工作，目前在神经内科 那格列奈和米格列奈这3种。不同胰 其分子式由氯茴苯酸衍生而来，而 担任临床药师。在国家核 岛素促泌剂在促进胰岛素分泌中的 后者则是由格列本脲中非磺脲结构 心期刊发表文章17篇，其 差异取决于其药代动力学特性以及 的“氯茴苯酸基团”衍生而来，因此 中第一作者9篇。参编学术 与SUR-1亚单位结合的亲和力和动力 属于苯甲酸衍生物，可认为具有半磺 专著5部。曾获