姜黄素微球中药物存在形式与释药行为的关系研究Relation-药学学报.PDF

140 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 16, 51 ( 1): 140 146 黄素微球中药物存在形式与释药行为的关系研究 1 2 1 1 1 1 1* 德 , 刘 意 , 范凯燕 , 谢依侨 , 俞安安 , 夏自花 , 杨 帆 (广东药学院 1. 药科学院, 2. 医药化工学院, 广东 广州 510006) 摘要: 为了研究姜黄素微球中药物的存在形式及其与微球释药行为的关系, 本文以聚乳酸 羟基乙酸共聚物 (PLGA) 为载体材料, 使用SPG (shirasu porous glass) 膜乳化装置制备了高、中、低3 种载药量的姜黄素微球, 并 使用高效液相色谱法 (HPLC) 对 3 批微球的体外释放情况进行了研究。利用扫描电镜 (SEM) 对 3 批微球的形 貌进行了观察, 同时利用X -射线粉末衍射 (XRD) 、差示扫描量热仪 (DSC) 和 外光谱 (IR) 对微球中姜黄素的 存在形式进行研究。制备的3 批微球的载药量分别为 (5.85 ±0.21) %、( 11.71 ±0.39) % 和 ( 15.41 ±0.40) %, 姜黄素 与PLGA 之间并未发生化学连接。在载药量最低的微球中, 姜黄素以无定形的非晶体状态分散在PLGA 中, 但载 药量较高的两批微球中分别出现 (2.12 ± 0.64) % 和 (5.66 ± 0.07) % 药物结晶。结果发现, 不同载药量的微球中姜 黄素的存在形式不尽相同, 同时这种区别也导致了3 批微球的体外释放呈现梯度式差异。 关键词: 姜黄素; 聚乳酸 羟基乙酸共聚物; 微球; 体外释放; 晶体 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 16) 0 1-0140-07 Relation between drug release and the drug status within curcumin-loaded microsphere 1 2 1 1 1 1 1* CHEN De , LIU Yi , FAN Kai-yan , XIE Yi-qiao , YU An-an , XIA Zi-hua , YANG Fan (1. School of Pharmacy, 2. School of Chemistry and Chemical Engineering, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China ) Abstract : To stu