文献综述(刘琦).docVIP

武汉生物工程学院 毕业论文(设计)文献综述 题 目 名 称 苍耳子中倍半萜类化学成分的结构修饰 题 目 类 别 毕业论文 系 别 制药工程 专 业 班 级 07级本科（2）班 学 生 姓 名 刘 琦 指 导 教 师 邹琼宇 辅 导 教 师 开题报告日期 2010年9月24日 一、苍耳子中倍半萜类研究进展 倍半萜广泛存在于植物、微生物、海洋生物及某些昆虫中, 虽然骨架仅有15 个碳原子, 但由于生物体内微妙的代谢过程而生成形形色色的基本骨架的化合物, 并有复杂的立体结构, 其中很多具有重要的生物功能和生理活性。倍半萜内酯是菊科植物的特征性成分, 这些苦的化合物常含有α, β-不饱和-γ内酯结构片段, 研究表明它是其生物活性的一个主要功能团[1, 2 ]。倍半萜内酯化合物具有抗肿瘤和细胞毒活性, 微生物生长抑制作用(抗菌) , 防治血吸虫病, 皮肤致敏作用, 昆虫拒食作用, 引起脊椎动物中毒和植物生长抑制作用(植物毒素) [3 ]。苍耳属X anth ium L. 植物约有25 种, 广泛分布于世界各地, 我国有3 种及1 变种。苍耳属在世界各地民间主要用于利尿、催吐、催泻, 治前列腺疾病、发烧、淋巴结核、肝炎和癌症[4 ]。由于倍半萜内酯化合物活性的重要性, 也为进一步研究开发苍耳属植物, 特将苍耳属中的倍半萜内酯化合物做一总结。苍耳属中主要含愈创木烷型和裂愈创木烷型内酯化合物。xanthat ion (23) 是活性研究比较多的一个化合物[5～ 7 ] , 化合物(1～ 39) 结构式见图1, 来源及波谱数据见表1。 二、倍半萜内酯化合物药理作用 菊科植物中分离到的倍半萜内酯就有3 000种结构。现对倍半萜内酯的抗肿瘤、强心、神经毒性、抗疟、抗菌作用综述如下。 1、抗肿瘤活性 倍半萜内酯显示较强的抗肿瘤活性,通过分子结构和效能关系的研究, 发现α- 亚甲基- γ- 丁内酯环是使某些倍半萜内酯具有抗癌生物活性的有效基团。这些倍半萜类化合物主 要存在于菊科、伞形科、大戟科、卫茅科、豆科、葫芦科和毛莨科植物中。按其结构可归纳划分为愈创木内酯(Guaianolide) 、伪愈创木内酯(Pesudoguaianolide) 、吉马内酯(Germaorenolide)橄烷内酯(Elemonolide) 、桉叶内酯( Eudesmanolide) 、艾里莫芬烷型内酯(Eremophiladien) 。 愈创木内酯类化合物中的土荆芥内酯(Ambrosin、Parthenin) [21] 、泽兰苦内酯( Euparotin) [22] , 乙酰泽兰苦内酯(Acetyleuparotin) [23]等都具有显著的抗癌活性。如香港科技大学化学系从藏药菊科植物矮丛风毛菊中提取的菜蓟苦素(Cy2naropicin) 及去酰基菜蓟苦素(Desacylcynaropicrin) 对S180 肉瘤及艾氏腹水癌细胞有细胞毒作用[24] 。小西天二等[25]从土木香中分离得到土木香内酯,对肿瘤细胞人胃癌细胞(MK- 1) 、人子宫癌细胞(Hela) 以及小鼠黑素瘤细胞(B16F10) 增殖有抑制作用。Woerdenbag H J 等[26]从山金车中提取到25 种倍半萜内酯,其中jaceosidin 对人细胞肺癌细胞株GLC4 和人结肠直肠癌细胞株COLO320 具有细胞毒性。Cho J Y等[27]从云木香中分得化合物cynaropicrin ,reynosin 和santamarine 可以增加乳酸脱氢酶(LDH)从RAW264 细胞中释放,抑制小鼠巨噬细胞状细胞生长。 伪愈创木内酯类化合物中的堆心菊内酯(Helenalin) 体外对多种癌细胞[28] 、体内对大鼠Walker 256 肉瘤及小鼠P388 淋巴白血病[29]都具有显著的抑制作用。另外, 日本Taniguchi M等[30]研究发现,从云木香中提取分离到的化合物木香烯内酯和去氢木香内酯,具有显著细胞毒活性,其作用呈现剂量依赖性。 吉马内酯类化合物具有抗癌活性的化合物有柔毛地胆素(Molephantin) 、C - 19 甲基柔毛地胆素(C - 19 Methyl mole2p