抗癫痫药新制剂类型及疗效.doc

抗癫痫药新制剂类型与疗效 作者：佚名????科研信息来源：本站原创????点击数： 392????更新时间：2006-12-11 [关键词]：抗癫痫药,左乙拉西坦片,氯硝西泮,卡马西平 健康网讯： ????癫痫是最常见的中枢神经系统疾患之一，发病率甚至高于早老性痴呆，且可在任何时间发作。在美国，罹患癫痫者约有230万例，估计每年新增6.1万例。我国报道的癫痫发病率约为人口的25.3/10万，并且每年新增近30万例，因此癫痫病在我国也是一种常见病、多发病，抗癫痫药市场存在着一定的发展空间。 ????近年来，全球中枢神经系统药物销售额逐年有所下降，在此市场目前所占份额尚还很小的抗癫痫类药却展现勃勃生机。尽管目前新一代抗癫痫药的临床应用受到许多限制，但全球抗癫痫药市场年销售额超过67亿美元。据预测，此抗惊厥药市场至2009年将增至131亿美元，增长 95％。 ????最近，除了片剂和胶囊常规剂型外，研究人员结合癫痫病发病的特点，开发了口腔速崩片、咀嚼片、咀嚼分散片（chewable dispersible tablets）、肠溶软胶囊以及缓、控释制剂和直肠用凝胶等新制剂。关注国外上市的抗癫痫药新制剂新剂型，有助于促进国内抗癫痫药市场的发展。 ????1 口服液 ????1999年11月，美国FDA批准了左乙拉西坦片剂上市，作为成人癫痫患者部分性发作的辅助治疗药，2003年7月批准上市的Keppra口服液有同样的适应证。Keppra口服液（100mg/mL,7.5mL）与Keppra片剂（750mg）对健康志愿者进行交叉比较研究，服药前和服药后间隔l0min和36h 测定血药浓度。结果显示，Keppra口服液与片剂呈生物利用等效性。2006年6月，欧洲委员会批准左乙拉西坦辅助治疗成人和12岁及其以上青少年癫痫性肌阵挛（JME）患者的肌阵挛性发作，该适应证在欧洲是首次和唯一获批的。 ????Keppra是UCB制药公司生产的左乙拉西坦口服液 100mg/mL，为不愿吞咽片剂的癫痫患者（尤其是常需服用多种药品的老人）提供了新制剂。左乙拉西坦具有选择性治疗部分性和原发性全身性癫痫的独特药理作用，且不影响其他抗癫痫药物在体内的代谢。与同类药物相比具有以下特点：治疗指数高，可用于单独治疗，可作为广谱抗癫痫治疗药物；而且与其它抗癫痫药物不发生相互作用，是目前报道的唯一具有预防癫痫发作的抗癫痫药物；不良反应轻微，耐受性好。 ????2　口腔速崩片 ????罗氏公司／索尔维制药（Solvay Pharmaceuticals）公司开发的氯硝西泮口腔速崩片（商品名：Klonopin Wafers），可以速溶于舌上。这一特性使患者服药更为方便。本品可单独或辅助治疗伦-格综合征（癫痫小发作变型）、运动不能、肌阵挛发作。剂量规格：氯硝西泮0.125 mg/片，0.25 mg/ 片，0.5 mg/片，1 mg/片，2mg/片。该口腔速崩片还含有甘露醇、明胶、黄原酸胶、羟苯甲酸甲酯钠和羟苯甲酸丙酯钠等辅料。本品的最小剂量为0.125mg/片和0.25 mg/片，可使医生能更精确地调节剂量并可逐渐增减剂量，这对为控制症状逐渐增大剂量或为避免患者出现停药症状来说显得尤为重要。 ????3　咀嚼片 ????诺华公司／卡拉科制药（Caraco Pharmaceutical）公司开发的卡马西平咀嚼片（商品名：Tegretol）100mg/片，200mg/ 片，可用于治疗复杂症状的（精神运动性，颞叶）的部分性癫痫发作、全身性强直性阵挛性癫痫发作以及上述的混合型癫痫发作。 ????4　咀嚼分散片 ????葛兰素威康公司研发的拉莫三嗪咀嚼分散片（商品名：Latnictal），用于治疗成人和儿童部分性和全身性癫痫发作。剂量规格：2mg/片，5mg/片，25mg/片。辅料采用羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、碳酸钙、硬脂酸镁、硅酸镁铝、糖精钠和香料等。 ????拉莫三嗪剂量高达400mg的6项8～12周的双盲安慰剂对照交叉研究（n=221）结果确定了其治疗部分性和全身性癫痫发作的有效性和安全性。另一项双盲安慰剂平行对照采用了2种拉莫三嗪固定剂量（300mg, n=71;500mg， n=72）与安慰剂（n=73）对比。在6项交叉研究中的5 项，拉莫三嗪减少癫痫发作总的平均百分数显著优于安慰剂。 ????5　肠溶软胶囊 ????意大利Farmitalia Carlo Erba公司生产的丙戊酸肠溶软胶囊（商品名：Convulex）用于治疗癫痫全身性发作和部分性发作。剂量规格：150mg/粒，300mg/粒，500mg/粒。 ????本品对各种类型的癫痫，如各型小发作肌阵挛性癫痫、部分性发作、全身性发作和混合型发作均有效。本品口服吸收快而完全