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- 2017-10-07 发布于湖北
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* 第七章 抗胆碱药 定义:是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物,其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 1. M胆碱受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 2. N1胆碱受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药,美加明,六甲双铵。 3. N2胆碱受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。 [分类]:根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类: 第一节┃M胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 2. 人工合成的阿托品类代用品:后马托品、普鲁本辛 (654) 【构效关系】 【体内过程】 口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为4h,作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%~88%以原形或代谢产物经尿排泄。 阿托品(Atropine) 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用,选择性低,作用广泛。不同器官对阿托品
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