抗菌药物总结详解.doc

作用机制 抗菌药物 作用部位 主要作用环节 抗菌作用 抗菌谱 临床应用 不良反应 1、抑制细胞壁合成 环丝氨酸 胞浆内 抑制丙氨酸消旋酶和合成酶 繁殖期杀菌 二线抗结核药 磷霉素 胞浆内 抑制N-乙酰胞壁酸的形成酶系 繁殖期杀菌 万古霉素 胞浆膜 阻断胞壁粘肽多聚酶，与前体肽聚糖形成复合物，抑制细胞壁合成；抑制RNA合成 繁殖期杀菌 对G+菌有强大的杀灭作用，可杀灭MRSA和耐多种药的球菌、厌氧菌，以及白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌。去甲万古霉素比万古霉素作用略强 严重G+菌感染（MRSA，MRSE），伪膜性肠炎 毒性较大。 1、胃肠道反应 2、过敏反应 3、红人综合征 4、耳毒性 5、肾毒性 杆菌肽 胞浆膜 抑制脂质焦磷酸酶（脱磷酸化） 繁殖期杀菌 G+菌、G－球菌、螺旋体、放线菌等 敏感菌引起的皮肤伤口、软组织、眼、耳、鼻、喉和口腔等感染 严重肾毒性，仅作局部应用 青霉素类 细胞壁 抑制转肽酶 繁殖期杀菌 1、天然青霉素（青霉素G）：窄谱。G+球菌“两对半”（溶血性链球菌、金葡菌/草绿色链球菌、表葡菌/肺炎球菌）；G+杆菌（白喉、炭疽、破伤风、肉毒、放线菌）；G－球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋球菌）；螺旋体（梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热）。 2、半合成青霉素： （1）口服耐酸青霉素（青霉素V）：窄谱，同青霉素G，耐酸不耐酶。 （2）耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林）：用于耐青霉素G的葡萄球菌，耐酸耐酶（但甲氧西林不耐酸）。 （3）广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林）：广谱，对G－杆菌有效，对产酶金葡菌和绿脓杆菌无效，耐酸不耐酶。 （4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（羧苄西林、哌拉西林）：广谱，抗菌谱与氨苄西林相似，对绿脓杆菌和变形杆菌作用强，不耐酸不耐酶。 （5）抗G－杆菌青霉素（美西林、替莫西林）：窄谱，对绿脓杆菌无效，抑菌药，不耐酸，耐酶。 1、天然青霉素（青霉素G）：敏感的G+球菌，G－球菌，螺旋体感染为首选（链球菌感染；脑膜炎双球菌；螺旋体感染；白喉、破伤风、炭疽）。 2、半合成青霉素： （1）口服耐酸青霉素：G+球菌引起的轻度感染，风湿热的预防。 （2）耐酶青霉素：耐青霉素G的葡萄球菌所致感染。 （3）广谱青霉素：氨苄西林治疗伤寒、副伤寒，尿道、呼吸道感染；阿莫西林同氨苄西林，还治疗肺炎双球菌和流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎、溃疡。 （4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：G－菌引起的严重感染，其中羧苄西林可用于烧伤时绿脓杆菌感染。 （5）抗G－杆菌青霉素：用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。 天然青霉素（青霉素G）：过敏反应；肌注疼痛；高血钾；青霉素脑病；赫氏反应 头孢菌素类 细胞壁 抑制转肽酶 繁殖期杀菌 （1）第一代头孢（头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑林、头孢环己烯、头孢匹林、头孢羟氨苄等）：与青霉素G相似，抗G+菌强，抗G－杆菌弱，抗绿脓杆菌无效，抗厌氧菌无效。 （2）第二代头孢（头孢孟多、头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛等）：广谱，抗G+菌中等，抗G－杆菌中等，抗绿脓杆菌无效，抗厌氧菌弱。 （3）第三代头孢（头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等）：广谱，抗G+菌弱，抗G－杆菌强，抗绿脓杆菌较强，抗厌氧菌较强。 （4）第四代头孢（头孢匹罗、头孢吡肟等）：广谱，抗G+菌中等，抗G－杆菌很强，抗绿脓杆菌较强，抗厌氧菌较强。 （1）第一代头孢：用于耐青霉素的葡萄球菌感染，敏感菌引起的呼吸道和尿路感染。 （2）第二代头孢：用于G－杆菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。 （3）第三代头孢：重症耐药菌引起的感染，或以G－杆菌为主要致病菌，兼有厌氧菌和G+菌的混合感染。用于治疗严重的绿脓杆菌感染（头孢他啶最强），治疗危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎及尿路感染等。 （4）第四代头孢：用于对第三代头孢耐药的G－杆菌引起的重症感染。 1、过敏反应（与青霉素G有交叉反应） 2、肾毒性（第一代头孢大剂量，第二代亦可） 3、二重感染（第三代和第四代，由肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌引起二重感染） 4、低凝血酶原血症（头孢孟多、头孢哌酮） 5、双硫仑样反应（抑制乙醛脱氢酶，服用后不可饮酒） 6、大剂量引发抽搐 2、影响胞浆膜通透性 多粘菌素 胞浆膜 碱性肽类，为阳离子表面活性剂，与磷脂中的磷酸根迅速结合，破坏脂质双层结构 静止期杀菌 只对某些G－菌（如铜绿假单胞菌）有效 敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜及烧伤感染 强烈肾毒性，仅作局部应用 制霉菌素 胞浆膜 与固醇类物质结合（真菌） 静止期杀菌 对念珠菌、隐球菌等真菌有效 抗浅部真菌感染 毒性很大，只能作口服和局部用药 两性霉素B 胞浆膜 与固醇类物质（麦角固醇）结合，使胞膜通透性增加 低浓度抑菌 高浓度杀菌 几乎对所有真菌有