医学临床_三基_训练医师分册1.6 药理学探究.doc

1．6 药理学 基本知识问答 1．什么叫首关消除? 某些药物从胃肠道吸收入门脉系统在通过肠粘膜及肝脏时先经受灭活代谢，使其进入体循环的药量减少，该过程称首关消除(亦称首关效应或第一关卡效应)。普萘洛尔口服剂量比注射剂量大约高10倍，其主要原因是由于该制剂首关消除较强。口腔粘膜给药及直肠给药能避开首关消除。 2．何谓药物半衰期? 药物半衰期指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，用tl／2表示。不少药物根据血浆半衰期确定给药次数，如磺胺药SMZ和SIZ的血浆半衰期分别为10～12小时和5～7小时，故前者每天给药2次，后者每天给药4次。 3．试比较pD2与pA2的概念与意义。 pD2为亲和力指数，是解离常数的负对数值，用以表示药物对受体的亲和力，pD2越大，药物对受体的亲和力越高。pA2为拮抗参数，其含义是指当激动药与拮抗药并用时，拮抗药使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的同等效应，此时该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA20。pA2越大，竞争性拮抗作用越强。 4．什么是药物的生物利用度? 药物的生物利用度是指药物经过肝脏首关消除过程后进人体循环内药物的百分率。可用F表示。F(生物利用度)＝进入体循环药物总量/给药量×100％。 根据该定义可知，口服难吸收的药物及首关消除强的药物生物利用度均低。不同厂家生产的地高辛的生物利用度有差异，这是由于制备过程中药物颗，粒大小不同，吸收率也就有所差异。 5．药物的不良反应有哪些表现形式? (1)副反应：是指药物固有的、在治疗剂量下出现与治疗无关的作用，多为可以恢复的功能性变化，常因药物作用的选择性较低之故，如阿托品解除胃肠平滑肌痉挛时，其抑制腺体分泌作用可表现口干的副反应。副反应常可设法纠正或消除。例如用氢氯噻嗪利尿时，由于具有排钾作用，长期用药可致低钾血症的副反应，同时服用氯化钾即可纠正之。 (2)毒性反应：是指用药剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。毒性反应可立即发生，也可长期蓄积后逐渐产生。前者称为急性毒性，后者称为慢性毒性。此外，还有些药物具有致畸胎、致癌、致突变等特殊形式的药物毒性。 (3)后遗效应：是指停药后，血浆药物浓度降至阈浓度以下时所残存的药理效应。后遗效应可能非常短暂，如服用巴比妥类催眠药后次晨仍可出现嗜睡、乏力等宿醉现象。后遗效应也可能比较持久，如链霉素停药后造成的神经性耳聋便是永久性的后遗效应。 (4)停药反应：是指突然停药后原有疾病加剧的反应。 (5)变态反应：亦 称过敏反应，症状有皮疹、发热、造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。 (6)特异质反应：为先天遗传异常所致的反应，有的病人对某些药物反应特别敏感，如缺乏G—6—PD的病人极容易发生溶血、发绀。 6．什么叫药物反应的个体差异? 个体间对药物的反应存在差异，该反应差异表现在量和质两方面。量的差异包括高敏性和耐受性，前者指低于常用量就能发挥通常的效应甚至中毒，后者指高于常用量才能发挥通常的效应。因而，对于量反应差异的病人，要考虑采用“剂量个体化”。过敏反应则是对药物反应质的差异。 7．何谓习惯性和成瘾性?哪些药物有成瘾性? 习惯性指反复应用某药或某些嗜好一旦停止后会感到不适，例如停止吸烟、饮酒，并不会出现严重的病理状态。成瘾性则是由于长期、反复使用某些药物后，病人对应用这类药物产生一种舒适感(欣快症)，机体对这类药物产生了生理性的或精神性的依赖和需求，因而有继续要求使用的欲望。一旦停药，可出现一系列的病理状态(戒断症状)，如疲倦、乏力、恶心、呕吐、流涎、出汗、失眠、震颤、激动等，病人可由于难以忍受这些戒断症状而不能自控，甚至不择手段地以图获取相应药物，乃至发生意志消沉、人格丧失及异常行为等。 能够引起成瘾性的药物主要有麻醉性镇痛药类，如吗啡、哌替啶、美沙酮和可待因等，催眠药类如巴比妥类及水合氯醛等，此外还有苯丙胺、可卡因及印度大麻等。 成瘾性最强、对人体危害性最大的药物是麻醉性镇痛药，如鸦片、吗啡和海洛因等。 8．试述药物的剂量、阈剂量、治疗量、极量、中毒量、致死量及治疗指数的含义。 (1)剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。 (2)阈剂量：应用药物能引起药理效应的最小剂量。 (3)治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围。一般为介于最小有效量和极量之间的量。 (4)极量：指治疗量的最大限度，即安全用药的极限，超过极量就有可能发生中毒。 (5)中毒量：超过极量，产生中毒症状的剂量。 (6)致死量：超过中毒量，导致死亡的剂量。 (7)治疗指数：治疗指数为半数致死量和半数有效量的比值，即LD50／ED50，用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。 9．什么叫安慰剂和双盲法?有何意义? (1)安慰剂：是一种在外形、颜色、味道等方面都与被测试药物一样，而实际并无药