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《化学通报》在线预览版 双氢青蒿素衍生物的研究进展 1,2 1* 1,2 3* 1 沈丹丹 沈敏敏 臧运晓 杨新潮 哈成勇 1 （中国科学院广州化学研究所 中国科学院纤维素化学重点实验室 广州 510650； 2 中国科学院研究生院 北京 100049； 3 中国科学院广州分院 广州 510070） 摘要 从醚类、酯类、杂原子取代 C-10-O 类等单活性基团衍生物和双活性基团衍生物两大类结构出发，综述了 1997 后 合成的双氢青蒿素衍生物及其合成方法，在生理活性研究方面发现双氢青蒿素衍生物除具有抗疟活性外，还具有抗肿瘤、 抗血吸虫、抗孕、提高免疫力等其他生物与生理活性。 关键词 双氢青蒿素衍生物 合成 活性 Progress in Dihydroartemisinin Derivatives Shen Dandan1,2, Zang Yunxiao1,2, Shen Minmin1*, Yang Xinchao3* Ha Chengyong 1 1 （Guangzhou Institute of Chemistry, Key Laboratory of Cellulose and Lignocellulosics Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510650;, 2 3 Graduate School of the Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049 ； Guangzhou Branch Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510070) Abstract On the base of two class structures, which are monomeric 1,2,4-trioxane dihydroartemisinin derivatives including ethers, esters, and other heteroatoms groups at C- 10, and trioxane dimmers, the syntheses of dihydroartemisinin derivatives were focused on. The activities of dihydroaremisinin derivatives besides antimalarial were discovered. Keywords Dihydroartemisinin derivatives, Synthesis, Activities 青蒿素是我国首先报道并被国际承认的抗疟药物[1] 。目前对青蒿素的研究热点有两个方面：一是为 了提高其抗疟活性，在保留过氧键[2,3]的基础上，引入一些亲水亲脂基团进行结构修饰，合成出了几百种 新的青蒿素衍生物；二是针对已有青蒿素衍生物开展其他生理活性的研究[4~9]，并已发现，青蒿素衍生 物除具有抗疟活性外，还具有抗肿瘤、抗血吸虫、抗孕、提高免疫力等其他活性。 在青蒿素衍生物中90% 以上是以双氢青蒿素为母核的，本文对97年后双氢青蒿素衍生物的结构、合 成及其抗疟和其他新活性的研究进行概述。对于1997年前青蒿素衍生物的结构、合成及抗疟活性的研究 进展，请参阅程永浩等[10] 的综述。 1 单活性基团衍生物 1．1 醚类衍生物 1.1.1 烷基醚类衍生物 烷基醚类衍生物 2 是主要包括含卤原子、氨基、羰基、硫羰基或苯环等取代基 的烷基醚