备选专题-临床常用药物的药理学基础.pptVIP

莫西沙星（moxifloxacin） 第4代喹诺酮类药物，口服生物利用度约90%，体内分布广泛，消除t1/2为11～15h。 对大多数G+菌和G-菌，厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体均有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌抗菌活性是环丙沙星的5～17倍，对金葡菌和厌氧菌是17倍，对衣原体和支原体是67～126倍。 不良反应发生率低，至今未见严重过敏反应，几乎没有光敏反应。 不良反应 氟喹诺酮 时间 撤出市场或限制使用的原因 依诺沙星 1985年 抑制细胞色素p450 培氟沙星 1985年 肌腱损害，光毒性等 氟罗沙星 1990年 光毒性，CNS作用 西他沙星* 1991年 光毒性 特马沙星* 1992年 溶血性尿毒症综合征 洛美沙星 1993年 光毒性，CNS作用 司帕沙星 1994年 光毒性、QT间期延长 妥舒沙星 1996年 血小板减少，肾炎 曲伐沙星* 1999年 肝毒性，CNS作用 格帕沙星* 1999年 QT间期延长 克林沙星* 1999年 光毒性，低血糖，抑制细胞色素P450 加替沙星* 2006年 血糖异常 不良反应 胃肠道反应：最为多见，发生率为2~20%。 中枢神经系统不良反应：为仅次于胃肠道反应的不良反应，可能因为本类药物进入脑组织后，阻断GABA与受体结合。抽搐常发生在与茶碱或NSAIDs合用时，以依诺沙星和洛美沙星较显著。 不良反应