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布洛芬合成工艺路线的选择
工艺路线选择依据 四、技术条件和设备要求 五、安全生产与环境保护 一是 尽量避免使用易燃易爆或具有较强毒性的原材料,从根本上消除安全隐患; 二是 当生产中必须使用易燃易爆或有毒的原材料时,对于生产过程中必须使用的有毒有害原材料,一定要采取安全措施,如注意气体排风,配备必须的防护工具,有些操作必须在专用的隔离室内进行。 布洛芬结构、性质 布洛芬为白色结晶性粉末。熔点75-77℃。不溶于水,易溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮等溶剂。有异臭,无味。 布洛芬是一种非甾体消炎镇痛药,其消炎、镇痛和解热作用比阿司匹林大16~32倍。 与一般消炎镇痛药相比,其作用强而副作用小,对肝、肾及造血系统无明显副作用。特别是对胃肠道的副作用很小,这是布洛芬的优势。 适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、神经炎、咽喉炎和支气管炎等。 LOGO LOGO LOGO 布洛芬工艺路线的选择 第二组 目录 理想工艺路线具备条件 1 工艺路线选择依据 2 布洛芬结构、性质 3 布洛芬工艺路线选择 4 理想的工艺路线 1.原辅料品种少,安全,无毒,易得 2.中间体及产品易纯化、分离 3.操作条件易于控制,设备要求不苛刻 4.“三废少并易于治理 5.合成路线短,收率高,成本低 理想的工艺路线 工艺路线选择依据 一、原辅材料的来源 n 选择工艺路线,首先应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况,是否有毒、易燃、易爆等 n 其基本要求是利用率高、价廉易得。 二、反应条件和操作方式 n 平顶型反应:易控制、易实现、副反应少 n 尖顶型反应:难控制、条件苛刻、副反应多 n 采用汇聚方式合成路线提高收率、避免中间体合成失误对整个路线造成影响 三、单元反应的次序安排 n 从收率的角度看,收率低的单元反应在前,收率高的放在后面。 n 价格贵的原料放在最后使用。 n 目的是提高产品质量,降低成本。 n 具体情况具体分析 工艺路线选择依据 布洛芬结构、性质 布洛芬工艺路线选择 以异丁苯(衍生物)为原料 布洛芬 布洛芬工艺路线选择 以乙苯为原料 以异丁基苯乙酮为原料 环氧羧酸酯法 布洛芬工艺路线选择 (1) 异丁苯与乳酸衍生物反应(一步法) 乳酸对甲苯磺酸酯与异丁苯在过量的AlCl3存在下一步反应生成布洛芬。主要缺点是产物中有大量的异构体,产品质量差,收率低。 以异丁苯(衍生物)为原料 布洛芬工艺路线选择 (2) 格氏反应法 用异丁苯的衍生物为原料、经格氏反应合成布洛芬。收率较高,但需用格氏试剂,反应条件苛刻。大多数原料须自制,所用试剂价格昂贵,乙醚易燃易爆不适合工业化生产。 布洛芬工艺路线选择 (3) 氰化物法 以对异丁基苯乙腈为中间体,经甲基化、水解得布洛芬。其中氯甲基化、氰化步骤中所用原料均有毒性,故操作要求较高,且存在设备腐蚀和“三废”问题。 布洛芬工艺路线选择 以乙苯为原料 以乙苯与异丁酰氯为原料经酰化、溴化、氰化、水解和还原制备布洛芬。原料较贵,工业化价值不大。 LOGO LOGO LOGO
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