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药物化学 第十二章 心血管药物-抗心律失常药
心血管药物 Cardiovascular drugs 抗高脂蛋白血症药 药物 作用特点 强心药 抗心绞痛药 抗心律失常药 抗血栓药 抗高血压药 心血管药物 抗心律失常药 Antiarrhythmic drugs 心律失常：心肌细胞膜电位变化的异常导致心动节律和频率改变， 发生心动过速、过缓或心律不齐。 心律失常 缓慢型：异丙肾上腺素或阿托品可治疗。 P- 301, 361 快速型：心肌兴奋、冲动形成或传导异常，可调节心肌电生 理特性来治疗。 心肌细胞 生理特性 兴奋性 自律性 传导性 收缩性 电生理特性 机械特性 心肌的兴奋 收缩偶联，完成泵血功能 心室肌细胞膜电位与离子转运 零电位 阈电位 静息电位 动作电位 细胞膜 I类： 钠通道阻滞剂，IA，IB，IC II类： ?-受体拮抗剂 III类：钾通道阻滞剂（延长动作电位时程药物） IV类：钙通道阻滞剂（拮抗剂） 抗心律失常药的传统分类 P-361 钠通道阻滞剂Ⅰ 钾通道阻滞剂Ⅲ 钙通道阻滞剂Ⅳ 按作用机理 分类 离子通道阻滞剂 ?-受体拮抗剂Ⅱ IA IB IC P-360 IA药物与胞浆膜钠通道蛋白结合，适度阻滞Na+通道，减少除极时的Na+内流，降低动作电位振幅，减慢传导速度，延长心肌的有效不应期；降低自律性；间接抑制K+外流。 IA类钠通道阻滞剂（中度阻钠） 奎尼丁（quinidine） P-362 代谢： P-362 * 普鲁卡因胺（procainamide） ①临床应用：具有延长心房不应期，降低房室的传导性及心肌的心律性 的作用，适用于阵发性心动过速、早搏、房颤和心房扑动。 ②作用机制：阻滞心肌细胞的钠通道。 ③代谢：代谢物之一N-乙酰普鲁卡因胺也具有抗心律失常活性。 P-363 其他药物 P-364 IB类钠通道阻滞剂 轻度阻钠、抑制4相Na+ 内流而降低自律性 莫雷西嗪 兼有IB 、IC类钠通道阻滞剂的作用，扩张冠脉，解痉 P-364 IC类钠通道阻滞剂 强大的钠通道抑制能力，对心肌的自律性和传导性有强抑制作用，明显延长有效不应期，对冲动形成、传导异常和早搏也有作用。 常在其他药物无效时使用。 P-365 氟卡尼（flecainide） 合成 临床应用：广谱抗心律失常药，具有稳定心肌细胞膜，延长复极化作用。 P-365 钾通道阻滞剂 胺碘酮（amiodarone） 作用机理：选择作用于心肌钾离子通道，钾离子外流减慢，延长2相动作电位时程。 ①化学名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)-[4-(2-(二乙氨基)乙氧基)-3,5-二碘苯基]甲酮 ②特点：吸收、起效慢，代谢半衰期长； ③作用机理：广谱抗心律失常药，对α、β受体和钠、钙离子通道也有阻滞作用。 P-366 钙通道阻滞剂 通过组滞钙通道发挥抗心律失常效应，主要是抑制了钙的动作电位与减慢房室结的传导速度。见抗心绞痛药。 常用维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等 ?-受体拮抗剂 见第十章 常用普萘洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔等 P-335,389 β肾上腺素能受体拮抗剂（第十四章） * *
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