药理学（第八版）期末重点.doc

一、名词解释 药物（drug）：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学（pharmacology）：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及规律的学科。包括药物效应动力学和药物代谢动力学。 药物效应动力学（pd）：研究药物对机体的作用及其作用规律的一门学科。 药物代谢动力学（pk）：研究药物的体内过程（包括吸收、分布、代谢和排泄），并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。 简单扩散（simple diffusion）：是指脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜，又称脂溶性扩散，也是一种被动转运方式。 吸收（absorption）：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。 首关消除（first pass elimination）：口服药物进入体循环之前，在肝脏和肠壁细胞部分破坏，使进入体循环的药物量减少。 分布（distribution）：药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程称为分布。 代谢（metabolism）：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变，这一过程称为代谢或生物转化（biotransformation）。 排泄（excretion）：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程，是药物体内消除的重要组成部分。 肠肝循环（enterohepatic cycle）:部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。 一级消除动力学（first-order elimination kinetics）：是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。 零级动力消除动力学（zero-order elimination kinetics）：是药物在体内以恒定得速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 半衰期（half life，t?）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 生物利用度（bioavailability，F）：是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。 不良反应（adverse reaction）凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 副作用（side reaction）：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应（通常也称副作用）。 毒性反应（toxic reaction）：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 变态反应（allergic reaction）：是一类免疫反应，与剂量无关。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。 效能（efficacy）（效应力、最大效应）：产生最大效应的能力，反映药物的内在活性。 效价强度（potency）：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 ED50：半数有效量，指能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。 LD50：半数致死量，指能引起50%实验动物死亡时的药物剂量。 治疗指数（TI）：LD50/ED50。 受体（receptor）：任何能与药物或配体结合产生效应的细胞上的大分子蛋白质。 激动药（agonist）：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药（antagonist）：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α＝0）的药物。 受体脱敏（receptor desensitization）：是指在长期使用一种激动药后，受体数量减少，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 受体增敏（receptor hypersensitization）：受体激动药水平降低或长期应用拮抗药，受体数量增多，组织或细胞对该药物反应敏感性和反应性增高。 耐受性（tolerance）：机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。 耐药性（drug resistance）：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 二、简答题 1、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果？为什么？（P15） 毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，因此在去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱时，毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作用于M胆碱受体，它是通过抑制AchE活性而起作用，阻止了Ach的破坏，使Ach增多而产生作用。因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁