中职药魏惋化学基础十.pptVIP

第十六章 药物的变质反应和生物转化 学习目标 1、掌握影响药物变质的结构因素和外界因素 2、熟悉药物变质反应的类型和过程 3、了解药物在体内的生物转化过程 药物进入体内后，在机体内即发生吸收、分布、代谢和排泄等过程。在多种酶的催化下会发生生物转化反应，使药物原有的结构发生变化，药理作用发生改变，一般情况是药物的疗效降低、丧失或产生毒性。常见的生物转化反应有氧化、水解及与体内内源性物质结合等反应。 第一节 药物的变质反应 药物的变质反应有水解反应、氧化反应、还原反应、异构化反应、脱羧反应及聚合反应等。其中，以药物的水解反应、氧化反应和空气中二氧化碳对药物质量的影响最为常见。 一、药物的水解反应 药物的水解性是药物的重要化学性质之一，易发生水解反应的药物在化学结构上一定含有易被水解的基团，包括：盐类、酯类、酰胺类、苷类、酰肼类、酰脲类、活泼卤素化合物、缩氨、多聚糖、蛋白质、多肽等。其中以酯的水解、酰胺的水解和苷的水解较为常见。 （一）药物的水解过程 1、酯类药物的水解 酯类药物包括： 无机酸酯类：如硝酸甘油、硝酸异戊酯 有机酸酯类：如阿司匹林、阿托品等 内酯类：如大环内酯类抗生素等 酯类药物的水解产物均为酸和醇。 酯类药物的水解反应在酸性及碱性下均可发生，且在碱性下的水解