钙通道阻断与药.pptVIP

Zhou HH 一、钙离子的生理意义 　　参与心博动、血液凝固、神经细胞兴奋、递质释放、肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动 钙拮抗药分类 一）选择性钙拮抗剂 　Ⅰ类：维拉帕米 　Ⅱ类：硝苯地平、尼莫地平、 　　　　尼群地平、氨氯地平(络活喜) 　Ⅲ类：地尔硫卓 二） 非选择性钙拮抗剂 　Ⅳ类 ：氟桂利嗪、利多氟嗪 　Ⅴ类 ：普尼拉明 　Ⅵ 类：哌克昔林 体内过程 口服均可吸收，首关消除明显，蛋白结合率高，代谢较多? 通过肝药酶代谢，维拉帕米是强的肝药酶抑制剂，老人及严重肝病者排泄减慢，用量应酌减。 钙通道的类型 钙通道—是细胞膜中蛋白质小孔 　　　　　 　　　　　　受体门控钙通道 　　　　　 电压依赖性钙通道 1.　钙通道有三种状态： 开放态（O）、失活态(I)、 静息态(R) 2.　钙通道阻滞药与开放态结合，使 通道向失活态转化 3.　与失活态、静息态结合，阻滞向开放态转化 钙拮抗药的药理作用 　阻滞钙通道 → Ca2+内流↓→ 细胞内Ca2+↓ 　钙通道阻滞药主要影响心血管系统，具三个特点： ①电压依赖性：钙通道的开闭受膜电位的调控； ②应用依赖性：通道开放愈频繁，药物对其阻滞 　　　　　　　作用愈强； ③组织选择性：对舒张期血管平滑肌作用较强 维拉