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腺苷做钴胺的临床应用进展
·122 · 中国药事 2006 年第 20 卷第 2 期
腺苷钴胺的临床应用进展
王志良, 冷 健 , 崔红燕 (华北制药集团制剂有限公司 , 石家庄 0500 15)
中图分类号 : R9773 ; R9772 文献标识码 : A 文章编号 : 1002 - 7777 (2006) 02 - 0 122 - 04
腺苷钴胺 , 又称腺苷辅酶维生素 B12 , 化学名 们不是与蛋白质的结合形式 , 不需要经过胃酸和胃
为 5 , 6 - 二甲基苯并咪唑基 - 5 - 脱氧腺嘌呤核苷 酶的消化 , 但需要 胃酸的溶解作用 , 当补充足够
基钴胺 , 是维生素 B12 的活性辅酶形式之一 。羟钴 大剂量时 , 才能克服内因子的缺点 , 通过被动扩散
胺 、甲钴胺 、腺苷钴胺是从哺乳动物的组织中分离 而被消化吸收 。有初步证据显示 , 补充的维生素
出的维生素 B12 的 3 种最常见的形式 , 但只有甲钴 B12 能够直接被舌下粘膜快速吸收 , 这比被动扩散
胺和腺苷钴胺可作为人体内酶的辅因子[ 1] 。 更有效 。胃粘膜萎缩 、胃切除等可造成 内因子缺
腺苷钴胺在 1958 年由美国科学家贝克等人发 乏 , 这时应当以注射途径补充维生素 B12 。
现 , 我国的腺苷钴胺于 20 世纪 70 年代研制开发 , 12 维生素 B12 在血液中的转运
目前的制剂形式包括腺苷钴胺片剂和注射用腺苷钴 吸收入小肠细胞的维生素 B12 与小肠细胞释放
( )
胺冻干粉针剂 , 腺苷钴胺在应用初期主要用于治疗 的转钴胺素 Ⅱ TC2 结合 , 通过血液转运至机体
恶性贫血 , 亦与叶酸合用 , 用于治疗各种巨幼细胞 各组织和脑脊液 。维生素 B12 吸收入血后 , 在血液
贫血 、抗叶酸药引起的贫血等 , 它也用于神经系统 中停留的时间不超过 5 小时 。B12 - TC2 到达作用
疾病 , 且应用范围在近十几年不断拓展 , 可用于神 细胞 , 以羟钴胺的形式释放出来 , 再转化为甲钴胺
经根炎 、多发性神经炎 、末梢神经炎 、眼肌麻痹 或腺苷钴胺 , 然后在各自的辅酶作用下发挥治疗作
等[2 ] 。腺苷钴胺在肝病 、癌症 、慢性萎缩性 胃炎 、 用 。转钴胺素 Ⅱ也将 B12 转移至肝脏 , 以转钴胺素
生殖系统疾病等领域的应用也有了新的进展 。为更 Ⅲ的形式将B12 储存起来 。当体内的B12 过量时 , 多
好的理解可能导致维生素 B12 缺乏 (包括不能获得 余的部分会被肾脏清除 。
维生素 B12 的活性辅酶形式) 的途径 , 本文还介绍 腺苷钴胺是在细胞组织中的主要形式 , 在线粒
了维生素 B12 的消化 、吸收与转运 。 体中被保留; 甲钴胺主要存在于人体血浆和其他特
1 消化 、吸收与转运[ 3 ] 定的体液中 , 例如大脑的脊髓液 , 在胞液中也有发
1 1 补充维生素 B12 的消化吸收 现 。口服腺苷钴胺后 , 大约 35 %可被完全吸收 ,
维生素 B12 有多种活性形式 , 包括羟钴胺 、氰 并且大约 77 % 的吸收剂量可在组织中保留。尽管
钴胺 、腺 苷 钴 胺 、甲钴 胺 , 其 中仅 腺 苷 钴 胺 氰钴胺似乎以一个更高的百分比被吸收 , 但仅仅
(A deCbl 或 Cobamamide) 和甲钴
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