_药物与中间体.ppt

二.药物作用机理 前列腺素（PG） 1.解热作用 特点：降低发热者体温，对正常者无影响. 机理：抑制PG合成。（PG是致热物质） 发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。 解热作用 2.镇痛作用 特点: ?适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛 ?无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞痛 ?无欣快现象，无呼吸抑制作用 ?长期使用一般不产生耐受性和依赖性 镇痛作用 机理: 抑制PG合成。（PG是致痛物质） 3.消炎作用： 消炎机理: 通过抑制环氧酶或抑制5—脂氧酶，从而抑制PG的合成达到消炎作用。 环氧酶—COX 抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果越显著； 抑制 COX-1越强。消化道、肾等不良反应越大 药物： 1.类型： 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类等 三.解热镇痛药 2.药物发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid）； 1899年Bayer 药厂合成aspirin(乙酰水杨酸); 20世纪50年代合成了吡唑酮类； 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类； 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等； 3