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实验12 片剂的制备 一、实验目的 1．初步掌握湿法制粒压片的过程和技术。 2．初步学会单冲压片机的调试，能正确使用单冲压片机。 3．会分析片剂处方的组成和各种辅料在压片过程中的作用。 4．熟悉片剂重量差异、崩解时限、硬度和脆碎度的检查方法。 二、实验指导 片剂系指药物与适宜的辅料均匀混合，通过制剂技术压制而成片状的固体制剂。片剂由药物和辅料二部分组成。辅料是指片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质。加入辅料的目的是使药物在制备过程中具有良好的流动性和可压性；有一定的黏结性；遇体液能迅速崩解、溶解、吸收而产生疗效。辅料应为“惰性物质”，性质稳定，不与主药发生反应，无生理活性，不影响主药的含量测定，对药物的溶出和吸收无不良影响。但是，实际上完全惰性的辅料很少，辅料对片剂的性质甚至药效有时可产生很大的影响，因此，要重视辅料的选择。片剂中常用的辅料包括填充剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂及润滑剂等。 通常片剂的制备包括制粒压片法和直接压片法二种，前者根据制颗粒方法不同，又可分为湿法制粒压片和干法制粒压片，其中湿法制粒压片较为常用。湿法制粒压片适用于对湿热稳定的药物。其一般工艺流程如下： 润湿剂、黏合剂、崩解剂 粉碎、过筛→混合 制软材→制湿颗粒→湿粒干燥→整粒 润滑剂、崩解剂混合 混合→压片→包衣→包装 挥发性成分 三、实验内容 （一）片剂成品的制备 1.空白片的制备 [处方] 蓝淀粉（代主药） 40.0g 糖粉 132.0g 糊精 92.0g 淀粉 200.0g 50%乙醇 88.0ml 硬脂酸镁 2.3g 共 制 4000片 [制法] 取蓝淀粉与糖粉，糊精和淀粉以等量递加法混匀，然后过60目筛二次，使其色泽均匀，再用喷雾法加入乙醇，迅速搅拌并制成软材，过14目筛制粒，湿粒在600C温度下烘干，干粒过10目筛整粒，加入硬脂酸镁混匀后，称重，计算片重，开始压片，经调节片重和压力后，使之符合要求，即可正式压片。 [附注] （1）蓝淀粉为主药，其含量约仅占片重的10%，因此可代表含微量药物的片剂。 （2）糖粉和糊精为干燥粘合剂，淀粉为稀释剂和崩解剂，乙醇为润湿剂，硬脂酸镁为润滑剂。 （3）蓝淀粉与赋形剂必须充分混匀，否则压成的片剂可出现色班等现象。 （4）因季节、地区不同，所加乙醇量应相应变化，也就是温度高可稍增加一些，温度低则用醇量可稍减一些。 （5）片重计算：片重= [思考题] （1）本片剂能否用滑石粉作润滑剂？为什么？可能出现哪些问题？ （2）在制湿粒前为什么要过二次60目筛？如不过筛可能出现什么问题？ 2.复方碳酸氢钠片的制备 [处方] 碳酸氢钠 300g 薄荷油 2ml 淀粉 15g 10%淀粉浆 适量 硬脂酸镁 1.5g 共 制 1000片 [制法] 取碳酸氢钠通过80目筛，加入10%淀粉浆拌和制成软材通过8-10目筛制粒，湿粒于500C以下烘干，温度可逐渐增至650C，使快速干燥。干粒通过18目筛，再用80目筛筛出部分细粉，将此细粉与薄荷油拌均，加入干淀粉与硬脂酸镁混合，用40目筛过筛后，与干粉混合，在密闭容器中放置4小时，使颗粒将薄荷油吸收后压片。 [附注] （1）本品用10%淀粉浆作粘合剂，用量约50g，也可用12%淀粉浆。淀粉奖制法： a.煮浆法：取淀粉徐徐加入全量的水，不断搅匀，避免结块，加热并不断搅拌至沸，放冷即得。 b.冲浆法：取淀粉加少量冷水，搅匀，然后冲入一定量的沸水，不断搅拌，至成半透明糊状。此法适宜小量制备。 （2）湿粒干燥温度不宜过高，因其在潮湿情况下受高温易分解，生成碳酸钠，使颗粒表面带黄色。2NaHCO3→Na2CO3+H2O+CO2。3.丹参半浸膏片的制备 [处方] 丹 参 1000.0g 硬脂酸镁 适量 共 制 500片 [制法] （1）粉碎：取丹参300g粉碎成细粉过100目筛，备用。 （2）煎煮：过筛后的粗纤维和其余的丹参一起加水煎煮二次，每次煎煮2小时，合并煎出液，过滤，滤液保存备用。 （3）浓缩：滤液浓缩成稠膏（80℃时相对密度应为1.34-1.40）放冷。 （4）制粒：稠膏与丹参细粉拌匀制成软材，过16目筛制粒，湿粒在60℃温度下干燥，干粒过16目筛整粒，加入硬脂酸镁（加入干粒总量的0.5%）混匀。 （5）压片：称重、计算片重，压片。 （6）包衣：经测定片重差