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·938 · 现代药物与临床 Drugs Clinic 第 30 卷 第 8 期 2015 年 8 月 依托泊苷亚微乳在大鼠体内的药动学研究 1 2 3 3* 李 寨 ，陆 榕 ，李荣珊 ，冉瑞雪 1. 天津医学高等专科学校，天津 300222 2. 天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室，天津 300193 3. 天津医科大学 药学院，天津市临床药物关键技术重点实验室，天津 300070 摘 要：目的 研究依托泊苷亚微乳在大鼠体内的药动学特征，并与依托泊苷注射剂比较。方法 大鼠随机分为 4 组，每组 6 只，分别尾 iv 依托泊苷亚微乳 2.5 、5.0、10.0 mg/kg 以及依托泊苷注射剂5 mg/kg，于给药后 0.033、0.167、0.333、0.667、 1、1.5、2、2.5、3、3.5、4 、5、6 h 取血。采用 HPLC 法测定大鼠全血中依托泊苷。结果 大鼠 iv 依托泊苷亚微乳 2.5 、5、 10 mg/kg 后的药动学参数分别为 t ：0.37、0.43、0.46 h ；C ：4.72 、8.7、15.5 mg/L ；AUC ：1.57、2.84 、6.21 mg·h/L 。 1/2 0 0-t 大鼠尾 iv 依托泊苷注射剂 5 mg/L 后的药动学参数分别为：t1/2 为 0.34 h ，C0 为 7.53 mg/L ，AUC0-t 为 2.63 mg·h/L 。依托泊 苷亚微乳给药剂量在 2.5～10 mg 时，t 无显著差异，C 、AUC 呈剂量相关性，符合线性药动学特点。与注射剂比较，依 1/2 0 0-t 托泊苷亚微乳的 t1/2 延长，AUC 增大。结论 依托泊苷亚微乳的生物利用度有所提高，但半衰期仍然较短。 关键词：依托泊苷亚微乳；依托泊苷注射剂；依托泊苷；血药浓度；药动学 中图分类号：R969.1 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2015)08 - 0938 - 05 DOI:10.7501/j.issn.1674-5515.2015.08.007 Pharmacokinetic study of Etoposide Submicron Emulsion in rats 1 2 3 3 LI Zhai , LU Rong , LI Rong-shan , RAN Rui-xue 1. Tianjin Medical College, Tianjin 300222, China 2. State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China 3. Tianjin Key Laboratory on Technologies Enabling Development of Clinical Therapeutics and Diagnosis, School of Pharmacy, Tianjin Medical University, Tianjin 300070, China Abstract: Objective To study the pharmacokinetic characteristics of Etoposide Submicron Emulsion in rats and compare with Etoposide I