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肿瘤内科药物治疗 湖南省肿瘤医院 陈建华 主要内容 肿瘤化疗药物机制与分类 常见化疗药物毒性反应 肿瘤分子靶向药物治疗 肿瘤治疗辅助用药 博爱 敬业 求真 务实 化疗药物传统分类 博爱 敬业 求真 务实 细胞增殖动力学的影响 细胞周期特异性药物 G1期 L- 门冬酰胺酶、泼尼松 G2期 博莱霉素、依托泊苷 S期 阿糖胞苷、氟尿嘧啶、羟基脲、甲氨蝶呤 M期 长春碱、长春新碱、长春酰胺 细胞周期非特异性药物 烷化剂 白消安、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、氮芥、美法兰 硝基脲类 环基亚硝脲,甲基环基亚硝脲 抗菌素类 放线菌素D 、柔红霉素、多柔吡星、丝裂霉素 其他 甲基苄肼、达卡巴嗪,顺铂 博爱 敬业 求真 务实 • 化疗药物作用的分子靶点分为: • ①作用于DNA 化学结构的药物(包括烷化剂、蒽环类、 和铂类化合物); • ②影响核酸合成的药物(主要是抗代谢药)作用于DNA 模板影响DNA 转录或抑制DNA • 依赖 RNA 聚合酶而抑制RNA 合成的药物; • ④影响蛋白质合成的药物(如高三尖杉酯碱、紫杉类、长 春碱和鬼臼碱类等); • ⑤其他类型的药物(如激素、生物反应调节剂、中药) 博爱 敬业 求真 务实 影响核酸合成的药物 ①二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨蝶呤、 培美曲赛 ②胸腺核苷合成酶抑制剂:氟尿嘧啶、 卡培他滨 ③嘌呤核苷合成酶抑制剂:巯嘌呤、 硫鸟嘌呤 ④核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲 ⑤DNA 多聚酶抑制剂:阿糖胞苷、 吉西他滨 博爱 敬业 求真 务实 作用于DNA结构 烷化剂 :氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺,噻替哌、亚硝 脲类和甲基磺酸酯类 付作用 :消化道反应,骨髓抑制,静脉炎,脱发 异环磷酰胺:膀胱炎,肾功能损害,严重骨髓抑制 博爱 敬业 求真 务实 作用于DNA结构 铂类 :顺铂、卡铂、奥沙利铂、洛铂、奈 达铂、庚铂 博爱 敬业 求真 务实 作用于DNA结构 阿霉素类 :多柔比星、表柔比星、吡柔比星,脂 质体阿霉素,白蛋白阿霉素 副作用 :心脏毒性,骨髓抑制,静脉炎, 消化道反应,脱发 右丙亚胺:治疗心脏毒性 博爱 敬业 求真 务实 影响核酸合成 二氢叶酸还原酶抑制剂 :甲氨蝶呤、培美曲塞, 普拉曲沙(外周T细胞淋巴瘤) 副反应 ,粘膜炎,骨髓抑制,消化道反应, 博爱 敬业 求真 务实 胸腺核苷合成酶抑制剂:氟尿嘧啶、卡培他滨、 替吉奥 副反应:粘膜炎,骨髓抑制,肾功能损害, 消化道反应,腹泻,便秘 博爱 敬业 求真 务实 嘌呤核苷合成酶抑制剂 :巯嘌呤、硫鸟嘌呤 副反应:骨髓抑制,消化道反应,高尿酸血症 骨髓抑制,消化道反应,高尿酸血症 博爱 敬业 求真 务实 核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲 副作用:骨髓抑制,消化道反应,致畸,睾丸 萎缩,脱发 博爱 敬业 求真 务实 DNA多聚酶抑制剂 :阿糖胞苷、吉西他滨 副作用 :骨髓抑制,皮疹,肺间质病变,周围性 水肿,发热,寒颤,喉头水肿

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