医学第七版药理课件.pptVIP

Pharmacology 第一章 药理学总论—绪言 Pharmacology 一、药理学的性质与任务 Pharmacology 药理学的任务 Pharmacology Pharmacology 二、药物与药理学的发展史 1. 上古时代 2. 公元1世纪前后 3. 明代 4. 19世纪初 5. 迄今 Pharmacology 一、临床前研究 药学研究： 工艺路线、理化性质、质量 标准、稳定性 药效学研究 毒理学研究 二、临床研究 一期临床 二期临床 三期临床 三、上市后药物监测（四期） Pharmacokinetics 第二章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 第一节 药物分子的跨膜转运 一、被动转运 1. 滤过（水溶性） 2. 简单扩散（脂溶性） 3. 易化扩散（需载体） 大多数药物转运方式属于被动转运 。 药物的理化特性对被动转运有一定影响，如分子量、 脂溶性、极性、解离度 等。 非解离型、极性小、脂溶性大的药物易通过细胞膜， 相反不易通过细胞膜。 二、主动转运 Pharmacokinetics 依据Handerson-Hasselbalch公式，弱酸性药物在体液中的解离反应式： HA H＋＋ A－ HA为分子型药物，A－为离子型药物。 [H＋][A－] Ka(解离常数) = －lgKa = － lg [H＋] － lg 因为－lgKa 为pKa； － lg [H＋] 为pH，故： pH －pKa =lg 10pH －pKa = 当pH ＝pKa时，[HA ]=[A－] 弱碱性药物与弱酸性药物的解离反应式雷同（略）。 由此可见pKa即弱酸性药物或弱碱性药物在50％解离时的溶液的pH。 Pharmacokinetics Pharmacokinetics absorption 一、吸收 （一）胃肠道给药 口服(peros) 首关消除(first pass elimination) 方式 舌下(sublingual) 直肠(perrectum) 口服： 小肠粘膜 吸收部位 舌下： 颊粘膜 直肠： 直肠粘膜 absorption （二）呼吸道给药 肺泡吸收 5 ?m左右微粒 小支气管沉积 10 ?m左右微粒