艾拉莫德两种晶型的体内外比较研究-中国药科大学学报！.pdfVIP

学 报 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１４，４５（３）：３３１－３３４ ３３１ 艾拉莫德两种晶型的体内外比较研究 １，２ １，２ １ １ 王青松 ，黄　婷 ，张　灿 ，平其能 １ ２ （中国药科大学药剂学教研室，南京２１０００９；江苏先声药业有限公司，南京２１００４２） 摘　要　对艾拉莫德两种晶型（ 晶型和 晶型）进行体内外比较研究。分别制备不同晶型的艾拉莫德，利用差式扫 α β 描量热仪、Ｘ线粉末衍射仪（ＸＲＰＤ）等分别考察 和 两种晶型的熔点、微观形态、密度、溶解度和稳定性等理化性质，通过 α β 对大鼠灌胃给予不同晶型艾拉莫德，考察其体内吸收情况。实验表明： 晶型与 晶型具有相似的熔点及溶解性质；大鼠 α β 体内生物学表现基本相同；但 晶型比 晶型具有更好的流动性及可压性，因此， 晶型更适用于固体制剂的开发。 β α β 关键词　艾拉莫德；多晶型；理化性质；药代动力学 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标志码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１４）０３－０３３１－０４ ｄｏｉ：１０．１１６６５／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００－５０４８ Ｃｏｍｐａｒａｔｉｖｅｓｔｕｄｙｏｎｔｈｅｔｗｏｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｓｏｆｉｇｕｒａｔｉｍｏｄ １牞２ １牞２ １ １ ＷＡＮＧＱｉｎｇｓｏｎｇ 牞ＨＵＡＮＧＴｉｎｇ 牞ＺＨＡＮＧＣａｎ 牞ＰＩＮＧＱｉｎｅｎｇ １ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牷 ２ＪｉａｎｇｓｕＳｉｍｃｅｒｅＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＲ＆ＤＣｏ牞Ｌｔｄ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１００４２牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｔｈｅａｉｍｏｆｔｈｉｓｓｔｕｄｙｗａｓｔｏｃｏｍｐａｒｅｔｈｅｐｈｙｓｉｃｏｃｈｅｍｉｃａｌｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓａｎｄｉｎｖｉｖｏｂｅｈａｖｉｏｒｏｆｔｗｏｃｒｙｓ ｔａｌｆｏｒｍｓｏｆｉｇｕｒａｔｉｍｏｄＴｈｅｄｉｆｆｅｒｅｎｔｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｓｏｆｉｇｕｒａｔｉｍｏｄｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄａｎｄｔｈｅｉｒｐｈｙｓｉｃｏｃｈｅｍｉｃａｌｐｒｏｐｅｒ ｔｉｅｓｗｅｒｅｓｔｕｄｉｅｄｂｙＤＳＣａｎｄＸＲＰＤＴｈｅａｂｓｏｒｐｔｉｏｎｓｏｆｔｈｅｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｓ ａｎｄ ｗａｓｃｏｍｐａｒｅｄｂｙａｄｍｉｎｉｓｔｅｒｉｎｇ α β ｉｇｕｒａｔｉｍｏｄｔｏＳＤｒａｔｓＩｔｗａｓｆｏｕｎｄｔｈａｔｔｈｅｍｅｌｔｉｎｇｐｏｉｎｔｓａｎｄｓｏｌｕｂｉｌｉｔｉｅｓ牞ａｓｗｅｌｌａｓｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ｏｆｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｓ ａｎｄ ｗｅｒｅｓｉｍｉｌａｒＮｏｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｗａｓｆｏｕｎｄｉｎｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｙｉｎｔｈｅｒａｔｓｂｅｔｗｅｅｎ α β ｔｈｅｍＭｅａｎｗｈｉｌｅ牞ｔｈｅｆｌｏｗａｂｉｌｉｔｙａｎｄｃｏｍｐｒｅｓｓｉｂｉｌｉｔｙｏｆｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍ ｗｅｒｅｂｅｔｔｅｒｔｈａｎｔｈｏｓｅｆｏｒｆｏｒｍ β Ｔｈｅｒｅｆｏｒｅ牞ｔｈｅｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍ ｉｓｍｏｒｅｓｕｉｔａｂｌｅｆｏｒｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆｓｏｌｉｄｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ α