头孢菌素类药物__复赛终稿课件.pptVIP

米 人 孢菌素 抗 药物 药剂科：王文静 包头市第四医院 The Fourth Hosipital of Bao Tou Department f Pharmacy 丶 丶 人 艹 禾 前 言 头孢菌素是一类半合成抗生素，它属于β-内酰胺类抗生素。 1964年礼莱公司上市第一代产品头孢噻吩——市面上已经出现了第五代头孢类抗生素产品。目前上市品种已达60余种。 头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素少等优点，成为我国抗感染药物中一支强大的生力军。 2013年，全国重点城市样本医院使用的头孢类药物占到了抗感染药物总销售额46.42%。可以说，头孢菌素是我国医院临床使用量和使用金额最大的一类药物。 --摘自《2011-2015年头孢类抗菌素行业竞争格局与投资战略研究咨询报告》 了解头孢菌素类作用机制 头孢菌素类抗生素的分类 头孢菌素类抗生素的特点 熟悉头孢菌素类的临床应用 熟悉头孢菌素类的不良反应 【教学目的】 一、头孢菌素类作用机制 　（―）作用特点——同青霉素。 　　属于繁殖期杀菌剂。 　　机制与青霉素类相同——与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁合成障碍。大量水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡。 时间依赖型，每日分次给药 头孢洛林酯、头孢吡普 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢利定 第五代 第四代 第三代 第二代 第一代 二、头孢菌素类抗菌药物分类 头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮 头孢呋辛、头孢克洛 头孢呋辛酯、头孢丙烯 头孢拉定、头孢唑啉 头孢氨苄、头孢羟氨苄 头孢菌素 抗菌谱 β-内酰胺酶 肾毒性 第一代 G+++++ G- - 不稳定 大 第二代 G+ ++ G- ++ 厌氧菌+ 第三代 G+ + G- 厌氧菌 +++ 绿脓杆菌 + 一二代的耐药株有作用 第四代 G+ +++ G- +++ 厌氧菌+++ 绿脓杆菌+++ 三代的耐药株有作用 第五代 G++++++ MRSA最为有效， G- +++ 耐药株有效 高度稳定 无 三、五代头孢菌素特点对比 第一代 第二代 第五代 第四代 第三代 3.主要用于严重感染、耐药菌的感染和铜绿假单胞菌的感染 4. 主要用于治疗敏感菌所致的败血症和脑膜炎等严重感染 1.主要用于耐青霉素的金葡菌感染 2.主要用于G-杆菌所致的感染 5.治疗成人社区获得性肺炎、急性细菌性皮肤和软组织感染 四、五代头孢菌素临床应用 2010年10月29日FDA批准第五代头孢菌素—头孢洛林酯全球首次上市 1、心血管、头颈、胸腹壁、四肢软组织和骨科手术，主要感染病原菌是 首选一代头孢菌素头孢唑林、头孢拉定。 2、进入腹腔、盆腔脏器手术，主要病原菌是多使用二代头孢菌素头孢呋辛。 葡萄球菌 G-杆菌 厌氧菌 3、下消化道、涉及阴道的妇产科手术多有感染， 一般是在第二、三代头孢菌素基础上加用针对厌氧菌的甲硝唑。 头孢菌素类抗菌药物在围手术期中应用 —摘自《围手术期预防应用抗菌药物指南》 4、病人对头孢菌素过敏不宜使用时，针对葡萄球菌、链球菌可用克林霉素，针对G-杆菌可用氨曲南。 5 6 7 过敏 血液系统 肾毒性 抗生素相关性腹泻 1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。 2.血液系统——血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。与抗血小板凝集药物合用，注意出血。 3.肾毒性——第一代最重，忌与氨基苷类、强效利尿剂合用 4.抗生素相关性腹泻、二重感染 五、典型不良反应 双硫仑样反应 双硫仑分子结构类似的活性基团， 在使用期间或之后5～7日 饮酒、服用含有乙醇药物、 食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积， Please write down of contents explanation for Business Area. 提醒患者 一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。 皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。