基础药理学第三章 药物代谢动力学.pptVIP

定义：药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变。 第四节 代谢（生物转化） 代谢的场所：肝脏、肠、肾、肺。 一、药物转化的方式、步骤 第一步： 药物 氧化、还原、水解 代谢产物 （葡萄糖醛酸） 结合 第二步： 药物或代谢物 结合产物 （活性消失或降低、 水溶性增加易于排出） 代谢的结果： 1、大多数药物灭活成为无活性的代谢产物； （灭活：药物经转化后活性降低或消失的现象） 2、少数药物仍有药理活性； （活化：药物经转化后，由无活性转变为有活性的现象。 ） 3、药物经代谢后水溶性和极性增加。 二、药物转化的酶系统 1、专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如AchE、MAO。 2、肝药酶（非专一性酶） 是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中CYP450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。 特点： ●① 选择性低。能同时催化数百种脂溶性药物的转化。 ●② 变异性大。易受遗传、年龄、疾病等多种内在因素的影响，有明显的个体差异。 ●③ 易受药物等外界因素的影响而出现增强或减弱现象。 三、肝药酶的诱导剂和抑制剂 CYP450选择性低、变异性大、易受药物的影响而出现增强或减弱现象。 药酶诱导