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第二章解热镇痛抗炎药
感冒选药看成份 抗感冒药6大主要成分: 解热镇痛药:复方感冒药中最主要成分,最常用的为对乙酰氨基酚。 作用:退热、解除头痛。 抗过敏药:氯苯那敏(扑尔敏)、苯海拉明、特非那定等。 作用:使下呼吸道的分泌物干燥和黏稠,能减少鼻腔的分泌物,当有流鼻涕、打喷嚏、流泪症状可选用。 伪麻黄碱:呼吸道血管收缩药。 作用:缓解鼻黏膜充血、肿胀,可减轻鼻塞症状,增加鼻腔通气量。适合有鼻塞症状的患者使用。帮助患者恢复呼吸畅通。 右美沙芬:镇咳作用。 抗病毒药:金刚烷胺、吗啉双胍可阻止病毒合成 咖 啡 因:神经兴奋剂。 作用:解除因伤风感冒引起的身体疲乏、使用精神兴奋,消除抗过敏药引起的嗜睡作用,同时可以加强镇痛的疗效,缓解感冒时的头痛。 安全用药 第二章 解热镇痛抗炎药 Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAID 一、概 念 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,大多数还有较强抗炎、抗风湿作用的药物。也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。 第一节、概 述 二、药理作用、作用机制 一、药理作用 1. 解热作用 战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类 不感蒸发 出汗 皮肤血流 体表面积 换衣着 环境条件 传导、辐射 蒸发 36 37 38 39 35 产热 散热 下丘脑的体 温调节中枢: 产热、散热 平衡,达到 体温恒定。 调定点学说 特 点: 1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。 2.仅影响散热过程,不影响产热过程。 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。 特点: 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。 2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。 3.镇痛作用部位主要在外周。 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。 3.抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退,其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。 NSAIDs共同的药理基础是抑制体内前列腺素(PG)合成。 PG是一族不饱和脂肪酸,广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中, 多种细胞都可合成PG,它参与多种生理和病理生理作用。 合成和释放的增多,导致体温调定点的提高,体温升高。 PG具有一定的致痛作用,同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PG参与炎症反应,使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛。 PG的作用 膜磷脂的代谢途径 COX-1和COX-2的特性 NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用 NSAIDs对COX的选择性作用 NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理: 对COX-1的抑制作用越强,导致的不良反应就越大; 而对COX-2的抑制作用越强,其抗炎、镇痛效果就越显著。 三、分 类 1、非选择性环氧酶抑制药: 水杨酸类 (阿司匹林) 苯 胺 类 (对乙酰氨基酚) 吡唑酮类 (保泰松) 其它有机酸类(吲哚美辛、布洛芬 萘普生、吡罗昔康) …… 2、选择性环氧酶-2抑制药 包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等 除苯胺类基本不具有抗炎和抗风湿作用外,其他类除具有解热镇痛作用外还具有抗炎抗风湿作用。 三、常见不良反应 包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 二、苯胺类 三、吲哚类 四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸类 六、烯醇酸类 七、吡唑酮类 八、烷酮类 九、异丁芬酸类 乙酰水扬酸(阿斯匹林) [药理作用] 1.解热镇痛和抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强,较大剂量(3-4g/日)治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 水扬酸类 [不良反应] 1.胃肠道反应:溃疡病患者应禁用。 2.凝血障碍:严重肝损害, 凝血酶原
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