姜黄素聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米粒的制备及其质量评价.PDFVIP

·194 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 45 卷 第 2 期 2014 年 1 月 姜黄素聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米粒的制备及其质量评价 1 1 1 2 1 1* 戴东波 ，尤 佳 ，何雯洁 ，王彬辉 ，李范珠 ，徐秀玲 1. 浙江中医药大学，浙江 杭州 310000 2. 台州市立医院，浙江 台州 318000 摘 要：目的 制备姜黄素（Cur ）聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物（mPEG-PLA ）纳米粒（Cur-mPEG-PLA-NPs ），并考察其理 化性质、体外释药特性及抗肿瘤活性。方法 采用乳化溶剂挥发法制备 Cur-mPEG-PLA-NPs，通过正交设计优化处方工艺。 利用透射电子显微镜观察纳米粒形态；激光粒度仪考察其粒径和 Zeta 电位；超速离心法测定其包封率及载药量；透析法考 察其体外释药特性；四甲基偶氮唑盐（MTT ）法考察其对人肝癌细胞SMMC-7721 的抑制作用。结果 根据优化处方工艺制 备的 Cur-mPEG-PLA-NPs 外观呈圆形或类圆形，平均粒径为（129.24±1.45）nm ，包封率和载药量分别为（82.15 ±1.07）% 和（4.03 ±0.11 ）% ；体外释药符合Weibull 方程；与原料药 Cur 比较，Cur-mPEG-PLA-NPs 对 SMMC-7721 细胞具有更强的 抑制作用（P ＜0.05 ）。结论 乳化溶剂挥发法可成功制备 Cur-mPEG-PLA-NPs，为 Cur 新剂型的研究开发提供了实验基础。 关键词：姜黄素；纳米粒；聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物；乳化溶剂挥发法；抗肿瘤活性 中图分类号：R283.6 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2014)02 - 0194 - 06 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.02.009 Preparation of curcumin-loaded mPEG-PLA nanoparticles and its quality evaluation 1 1 1 2 1 1 DAI Dong-bo , YOU Jia , HE Wen-jie , WANG Bin-hui , LI Fan-zhu , XU Xiu-ling 1. Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310000, China 2. Taizhou Municipal Hospital of Zhejiang Province, Taizhou 318000, China Abstract: Objective To prepare curcumin-loaded methoxy polyethylene glycol-polylactic acid nanoparticles (Cur-mPEG-PLA- NPs), to characterize their physicochemical properties, and to study the in vitro release behavior and antitumor activity on hepatoma cells SMMC-7721. Methods The Cur-mPEG-PLA-NPs were prepared by emulsification-solvent evaporation method and the formulation was optimized through orthogonal test. The transmission electron microscope was used to observe the particle appearance, Zetasizer instrument was used to detect the di