桂林师范高等专科学校化学与工程技术系药物化学题库习题题目一.doc

PAGE PAGE 30 fgdgdfgdf符合法规和法规和土壤突然图腾 桂林师范高等专科学校化学与工程技术系药物化学题库 习题题目一 一、单选题（直接在题号上画圈或画∨，每题1分，共10分） 1、巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关B A．通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越短。 B．通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越短。 C．通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。 D．通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。 2、下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是 A．二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。 B．3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。 C．2,6位取代基应为相同的低级烷烃。 D．4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。 3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以 A．用环状结构代替酯基 B．以氮取代芳基与羧酸之间的氧 C．芳环对位不能有取代基 D．增加苯基数目 4、以下哪个不符合异烟肼的描述 A．是抗结核药 B．是用3－甲基吡啶为起始原料合成的 C．易和金属离子形成络合物 D．在酸性和碱性条件下均易水解，失去活性 5、氟康唑属于哪类抗真菌药 A．咪唑类 B．吡唑类 C．噻唑类 D．三唑类 6、有关甲氨蝶呤描述不正确的是 A．属于氮芥类抗肿瘤药 B．在强酸性溶液中，会生成谷氨酸及蝶呤酸 C．是酸碱两性的化合物 D．是叶酸拮抗剂 7、不符合四环素描述的是 A．四环素在酸性条件下易发生脱水反应 B．碱性条件下易发生氧化反应。 C．目前四环素类作用时间最长的是多西环素 D．最简单的四环素类药物是山环素　 8、下述说法哪个不正确 A．利福平、磺胺嘧啶和乙胺丁醇都是抗结核药 B．利福平是大环内酰胺类的抗结核药 C．利福平的3位取代基被分解时活性不变 D．磺胺嘧啶的增效剂是TMP 9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药 A．芬太尼　 B． 埃托啡 C．纳曲酮 D．哌替啶 10、下述描述哪个与Morphine不符 A．易氧化生成阿扑吗啡　 B．3位酚羟基，呈弱酸性　 C．17位的叔氮原子呈碱性　 D．天然来源的是左旋体 二、填空题（每空1分，共25分） 1、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度，与其2位取代基的 性能成正比，其母核与侧链氨基之间相隔 个碳原子可获得最佳活性。 2、主要用于癫痫大发作的药物有 ，小发作的有 ，广谱抗惊药有 （均写中文药名）。 3、强心苷配糖基甾核的构象为 ；17?位有 结构；3?-OH以1,4-糖苷键与糖基连接，转为?构型则 。 4、地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是 （填一种代谢方式即可）。 5、对头孢菌素C的3位进行结构改造可 ， 例如 （写一药物的结构式），第四代头孢菌素的结构特点是 。 6、第一个临床上使用的?－内酰胺酶抑制剂是 （写结构式） 7、第三代喹诺酮类抗菌药物的6位均是 ，7位是 取代时，抗菌谱广。1位是 取代，抗菌活性更强。（以上3空，写文字或结构均可） 8、作用于阿片受体的镇痛药一般与受体有三个作用部位，分别是（1） ，（2） ，（3） 。 9、抗肿瘤药物按作用机制可分为 ， ，和 三类。 10、药物代谢过程的I相，是药物发生 反应， II相是