阿片受体激动剂的镇痛作用及其靶点通路研究进展-安徽医药.pdfVIP

安 徽 医 药　ＡｎｈｕｉＭｅｄｉｃａｌａｎｄＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＪｏｕｒｎａｌ　２０１７Ｆｅｂ，２１（２） ·２１１· 阿片受体激动剂的镇痛作用及其靶点通路研究进展 １ａ １ｂ ２ １ａ ２ 杨欢 ，鲍静影 ，蒋苗苗 ，汪洋 ，彭灿 （１．马鞍山市妇幼保健院ａ．药剂科，ｂ．麻醉科，安徽 马鞍山　２４３０００； ２．安徽中医药大学药学院，安徽 合肥　２３００１２） 摘要：疼痛是一种复杂的生理现象，目前主要运用药物进行镇痛。阿片类受体激动剂类镇痛药受到了越来越多的关注，阿片 受体及其与药物的作用机制研究取得了较大发展，近年来逐渐被用于临床治疗疼痛，但由于没有研究可以对其镇痛以及成瘾 的机制进行明确地阐释，因此阿片受体激动剂在临床上没有得到广泛应用。探讨阿片类受体的结构特点和作用机制，并在此 基础上开发结构全新或新作用机制的镇痛药物，是推动阿片类受体激动剂在临床上用于镇痛治疗的前提。综述阿片类受体 激动剂在镇痛方面的应用及其信号通路，可以为今后高选择性镇痛药的研发及临床治疗提供思路。 关键词：疼痛；阿片类受体；激动剂；信号通路 ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００９－６４６９．２０１７．０２．００５ Ｒｅｓｅａｒｃｈｏｆａｎａｌｇｅｓｉｃｅｆｆｅｃｔａｎｄｓｉｇｎａｌｉｎｇｐａｔｈｗａｙｓ ｆｏｒｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒａｇｏｎｉｓｔｓ １ａ １ｂ ２ １ａ ２ ＹＡＮＧＨｕａｎ，ＢＡＯＪｉｎｇｙｉｎｇ，ＪＩＡＮＧＭｉａｏｍｉａｏ，ＷＡＮＧＹａｎｇ，ＰＥＮＧＣａｎ （ａ．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ｂ．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＡｎｅｓｔｈｅｓｉｏｌｏｇｙ，１．ＭａａｎｓｈａｎＭｕｎｉｃｉｐａｌＨｅａｌｔｈＨｏｓｐｉｔａｌｆｏｒＷｏｍｅｎａｎｄ Ｃｈｉｌｄｒｅｎ，Ｍａａｎｓｈａｎ，Ａｎｈｕｉ　２４３０００，Ｃｈｉｎａ；２．ＡｎｈｕｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｈｅｆｅｉ，Ａｎｈｕｉ　２３００１２，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｐａｉｎｉｓａｃｏｍｐｌｅｘｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌｐｈｅｎｏｍｅｎｏｎ．Ｍｏｓｔｏｆｄｒｕｇｓｕｓｅｄｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｐａｉｎａｒｅａｎａｌｇｅｓｉｃｓ．Ａｎａｌｇｅｓｉｃｅｆｆｅｃｔｏｆ ｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒａｇｏｎｉｓｔｒｅｐｒｅｓｅｎｔｓａｎｉｍｐｏｒｔａｎｔｅｍｅｒｇｉｎｇａｒｅａｏｆｉｎｔｅｒｅｓｔ，ａｎｄｔｈｅｓｔｕｄｙｏｆｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒｓａｎｄｔｈｅｉｒｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｗｉｔｈ ｄｒｕｇｓｂｅｅｎｇｒｅａｔｌｙｄｅｖｅｌｏｐｅｄ．Ｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒａｇｏｎｉｓｔｓｈａｖｅｂｅｅｎｕｓｅｄｉｎｔｈｅｃｌｉｎｉｃａｌｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｐａｉｎ．Ｈｏｗｅｖｅｒ，ｔｈｅｏｂｓｃｕｒｅｏｆｔｈｅ ｍｅｃｈａｎｉｓｍｕｎｄｅｒｌｙｉｎｇｔｈｅａｎａｌｇｅｓｉｃｅｆｆｅｃｔａｎｄａｄｄｉｃｔｉｏｎｌｉｍｉｔｓｔｈｅｃｌｉｎｉｃａｌｕｓａｇｅｏｆｔｈｅｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒａｇｏｎｉｓｔｓ．Ｅｘｐｌｏｒｉｎｇｔｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓａｎｄｍｅｃｈａｎｉｓｍｏｆｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒｓ，ａｎｄｄｅｖｅｌｏｐｉｎｇｎｏｖｅｌｓｔｒｕｃｔｕｒｅｏｆａｎａｌｇｅｓｉｃｄｒｕｇｓａｒｅｔｈｅｐｒｅｒｅｑｕｉｓｉｔｅｆｏｒｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐ ｍｅｎｔｏｆｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒａｇｏｎｉｓｔｓｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｐａｉｎ．Ｒｅｖｉｅｗｉｎｇｔｈｅｅｆｆｅｃｔａｎｄｔｈｅｓｉｇｎａｌｐａｔｈｗａｙｏｆｔｈｅｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒａｇｏｎｉｓｔｓｆｏｒ ａｎａｌｇｅｓｉａｃｏｕｌｄｐｒｏｖｉｄｅｈｅｌｐｆｕｌｄａｔａｆｏｒｔｈｅｆｕｒｔｈｅｒｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｉｎａｎａｌｇｅｓｉｃｄｒｕｇａｎｄｃｌｉｎｉｃａｌｔｒｅａｔｍｅｎｔ． Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：Ｐａｉｎ；Ｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒ；Ａｇｏｎｉｓｔ；Ｓｉｇｎａｌｉｎｇｐａｔｈｗａｙ 　　疼痛是由强烈的或破坏